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恭喜上海毕得医药科技股份有限公司王治国获国家专利权

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龙图腾网恭喜上海毕得医药科技股份有限公司申请的专利一种4-(二氟甲氧基)-1H-吲哚-2-羧酸的制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN116041245B

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-03-07发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202211724610.7,技术领域涉及:C07D209/42;该发明授权一种4-(二氟甲氧基)-1H-吲哚-2-羧酸的制备方法是由王治国;郦荣浩;陈华;周永加;罗春艳设计研发完成,并于2022-12-30向国家知识产权局提交的专利申请。

一种4-(二氟甲氧基)-1H-吲哚-2-羧酸的制备方法在说明书摘要公布了:本发明公开了一种4‑二氟甲氧基‑1H‑吲哚‑2‑羧酸的制备方法,包括:采用2‑溴‑6‑氟苯甲醛作为反应原料,在碱、铱催化剂、添加剂存在下与二氟溴甲基三甲基硅烷进行二氟甲基化得到2‑溴‑6‑二氟甲氧基苯甲醛,再与异氰基乙酸乙酯在碱及碘化亚铜作用下,关吲哚环得到4‑二氟甲氧基‑1H‑吲哚‑2‑羧酸乙酯,再经碱水解得到目标化合物4‑二氟甲氧基‑1H‑吲哚‑2‑羧酸。本发明中采用一锅法实现了卤原子到二氟甲氧基的基团转变,简化反应操作,提高反应收率,缩短反应步骤,所用试剂低毒易得,避免危险试剂如叠氮乙酸乙酯的使用,有效避免反应过程中存在的潜在安全隐患,适宜放大生产。

本发明授权一种4-(二氟甲氧基)-1H-吲哚-2-羧酸的制备方法在权利要求书中公布了:1.一种4-二氟甲氧基-1H-吲哚-2-羧酸的制备方法,其特征在于,合成路线如下式所示: 包括以下步骤:步骤1:将化合物1溶于有机溶剂1中,加入碱1的水溶液,搅拌0.5~2h,氮气保护下加入催化剂、添加剂以及二氟溴甲基三甲基硅烷,升温至30~150℃反应1~24h;得到化合物2;所述催化剂选自三氯化铱和或碳酸铱;所述添加剂选自溴化铜和或氯化铜;步骤2:将化合物2加入有机溶剂2中,加入异氰基乙酸乙酯、碘化亚铜和碱2,氮气保护下,升温至60~120℃反应5~20h,得到化合物3;步骤3:将化合物3加入有机溶剂3中,加入水以及碱3,室温反应3~24h,用酸液调节反应液pH=2~3,得到目标化合物4。

如需购买、转让、实施、许可或投资类似专利技术,可联系本专利的申请人或专利权人上海毕得医药科技股份有限公司,其通讯地址为:200082 上海市杨浦区翔殷路128号11号楼A座101室;或者联系龙图腾网官方客服,联系龙图腾网可拨打电话0551-65771310或微信搜索“龙图腾网”。

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