恭喜伊利诺伊大学董事会保罗·J·赫根罗德获国家专利权
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龙图腾网恭喜伊利诺伊大学董事会申请的专利咪唑四嗪化合物获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN113271939B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-03-07发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:201980065948.6,技术领域涉及:A61K31/41;该发明授权咪唑四嗪化合物是由保罗·J·赫根罗德;蒂莫西·M·范;瑞利·L·斯维克设计研发完成,并于2019-08-09向国家知识产权局提交的专利申请。
本咪唑四嗪化合物在说明书摘要公布了:一种新的合成方法,提供在咪唑四嗪的C8位以前未曾开发的功能。通过合成和评估具有一定范围水稳定性0.5至40小时的一组化合物,得出了基于C8取代基的Hammett常数的咪唑四嗪水解稳定性预测模型。鉴定出具有前景的化合物,其具有针对一组GBM细胞系的活性、适合的水解和代谢稳定性,以及相对于TMZ显著提高的脑与血清比率,从而导致较低的血液学毒性特征以及在GBM小鼠模型中比TMZ更高的活性。
本发明授权咪唑四嗪化合物在权利要求书中公布了:1.一种式I的化合物: 或其盐;其中:X为O或S;R1为卤素;R2为-C1-C6烷基或-C3-C6环烷基;以及R3为H或-C1-C6烷基;其中,-C1-C6烷基和-C3-C6环烷基各自任选被一个或多个取代基取代,并且-C1-C6烷基各自均是非支链的或可选为支链的;其中烷基可选为包括烯基或炔基。
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