恭喜坎特罗治疗有限公司E·阿克巴里罗马尼获国家专利权
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龙图腾网恭喜坎特罗治疗有限公司申请的专利三唑乙醇酸氧化酶抑制剂的制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN114945559B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-03-11发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202180008665.5,技术领域涉及:C07D249/04;该发明授权三唑乙醇酸氧化酶抑制剂的制备方法是由E·阿克巴里罗马尼;P·钱德;S·K·乔杜里;M·X·费尔南德斯;Y·勒布朗;H·马格;O·莱浮;P·谢克瓦特设计研发完成,并于2021-01-07向国家知识产权局提交的专利申请。
本三唑乙醇酸氧化酶抑制剂的制备方法在说明书摘要公布了:本发明提供了通过铃木偶联反应制备式I和II的1,2,3‑三唑‑4‑羧酸相关化合物的方法。铃木偶联反应是通过将式IV化合物1,2,3‑三唑‑4‑羧酸酯的含硼衍生物与式V的环烷基苯基卤化物或磺酸酯偶联来实现的:
本发明授权三唑乙醇酸氧化酶抑制剂的制备方法在权利要求书中公布了:1.一种式II所示化合物、其互变异构体或其盐的制备方法: 包括:a将式IV化合物或其盐: 与式V化合物: 第一过渡金属催化剂和第一碱在第一溶剂中接触以形成式III化合物或其盐: 和b去除式III化合物或其盐的PG基团,得到式II化合物、其互变异构体或其盐,其中:下标m和n各自独立地为1或2;R1是C1-6烷基;R2和R3各自独立地为卤素;X1选自下组:-BOH2、-BOEt2、-BOiPr2、-BF3M、-BOiPr3M, 其中,M是Li+、Na+或K+;X2是卤素或磺酸酯基;和式IV或III中的由下式表示: 或其混合物;和PG是[2-三甲基硅烷基乙氧基]甲基、4-甲氧基苄基或2,4-二甲氧基苄基。
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