恭喜西南民族大学罗建斌获国家专利权
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龙图腾网恭喜西南民族大学申请的专利一种抗菌剂及其制备方法和应用获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN116115768B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-03-18发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202211531556.4,技术领域涉及:A61K47/54;该发明授权一种抗菌剂及其制备方法和应用是由罗建斌;姚永超;肖际鹏设计研发完成,并于2022-12-01向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种抗菌剂及其制备方法和应用在说明书摘要公布了:本发明公开了一种抗菌剂及其制备方法和应用,抗菌剂包括有机小分子和抗菌药物,有机小分子和抗菌药物通过酯键相连,有机小分子为羧酸甜菜碱或甘露糖。本发明通过酯键将有机小分子物质羧酸甜菜碱或甘露糖与抗菌药物连接,并且在水中能够自组装形成具有pH诱导电荷翻转功能的胶束,该胶束在正常生理环境中表面呈现负电荷,当胶束到细菌酸性环境中表面呈现正电荷,这种具有pH诱导功能的胶束既有利于在体内长循环,还可以通过静电吸附加强细菌与抗菌药物的相互作用。本发明胶束可有效穿透、消除生物膜,进而有效抑制细菌生长,是一种非常有前景的智能纳米载药系统。
本发明授权一种抗菌剂及其制备方法和应用在权利要求书中公布了:1.一种抗菌剂的制备方法,其特征在于,所述抗菌剂包括有机小分子和抗菌药物,有机小分子和抗菌药物通过酯键相连,有机小分子为羧酸甜菜碱或甘露糖;抗菌药物为环丙沙星;所述抗菌剂的结构式如下: 或;当有机小分子为羧酸甜菜碱时,包括以下步骤:(1)将抗菌药物溶解,然后加入二碳酸二叔丁酯在室温,惰性气体氛围下进行反应,得到Boc保护的抗菌药物;(2)将Boc保护的抗菌药物、N,N-二甲基氨乙基乙二醇、TBTU和DIPEA以摩尔比为1:2-4:3-5:6-8混合后加入溶剂中,在室温条件下搅拌反应10-15h,得产物;(3)将步骤(2)所得产物溶解,然后加入溴乙酸叔丁酯和碱在45-55℃,惰性气体氛围下反应0.5-1.5h,得产物;(4)将步骤(3)所得产物在二氯甲烷和三氟乙酸混合溶剂中进行脱叔丁酯反应,然后沉淀,过滤,制得抗菌剂;当有机小分子为甘露糖时,包括以下步骤:(1)在冰浴条件下将甘露糖溶解,然后加入乙酸酐在冰浴条件下反应25-35min后继续在室温下反应2-4h,得乙酰甘露糖;(2)将乙酰甘露糖和TEG溶解,然后加入催化剂,在室温反应34-38h,得产物;其中,乙酰甘露糖、TEG和催化剂的摩尔比为1:3-4:8-10;(3)将抗菌药物溶解,然后加入二碳酸二叔丁酯在室温,惰性气体氛围下进行反应,得到Boc保护的抗菌药物;(4)将Boc保护的抗菌药物、步骤(2)所得产物、TBTU、DIPEA按摩尔比为1:2-3:3-5:5-7混合后加入溶剂中,在室温条件下搅拌10-14h,得产物;(5)将步骤(4)所得产物溶解,然后加入碱,室温反应10-20min,得产物;(6)将步骤(5)所得产物溶解,然后在二氯甲烷和三氟乙酸混合溶剂中进行脱叔丁酯反应,然后沉淀,过滤,制得抗菌剂。
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