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龙图腾网恭喜辉瑞公司申请的专利作为黑皮质素4受体拮抗剂的螺环化合物及其用途获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN116113635B 。

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-03-18发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202180056466.1，技术领域涉及：C07D471/20；该发明授权作为黑皮质素4受体拮抗剂的螺环化合物及其用途是由C·R·巴特勒;M·R·加恩西;K·A·奥格尔维;J·波利夫科娃;M·F·萨蒙斯;A·C·史密斯;Q·杨设计研发完成，并于2021-06-07向国家知识产权局提交的专利申请。

本作为黑皮质素4受体拮抗剂的螺环化合物及其用途在说明书摘要公布了：本文描述式I化合物及其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、X1、Y1、Y2、Y3、Y4及Y5在本文中定义；其作为MC4R拮抗剂的用途；含有此类化合物及盐的药物组合物；此类化合物及盐用于治疗例如恶病质、厌食症或神经性厌食症的用途；及用于制备此类化合物及盐的中间体及方法。

本发明授权作为黑皮质素4受体拮抗剂的螺环化合物及其用途在权利要求书中公布了：1.式I化合物或其药学上可接受的盐： 其中：R1为H、卤素、4至7元杂环烷基、苯基或R1a，其中所述苯基任选地经1或2个独立选择的RB1取代；或R1为被两个相邻RB取代的苯基，其中所述两个相邻RB连同其所连接的所述苯基的两个成环原子形成稠合5或6元杂芳基，其中每一者各自任选地经1或2个C1-4烷基取代基取代；R1a为任选地经1或2个独立选择的RA取代的5或6元杂芳基，其中各RA为卤素、C1-4烷基、C1-4卤烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤烷氧基、C3-4环烷基、-NC1-4烷基2、或RA1；或两个相邻RA连同其所连接的所述5或6元杂芳基的两个成环原子形成稠合5或6元杂芳基或稠合5或6元杂环烷基，其中每一者任选地经1或2个各自独立地选自卤素或C1-4烷基的取代基取代；RA1为5或6元杂芳基或5或6元杂环烷基，其任选地经C1-4烷基取代；RB1为5或6元杂芳基，其任选地经C1-4烷基取代；X1为CRX2，其中各RX独立地为H或C1-4烷基；R2及R3中的每一者独立地为H、卤素、或C1-4烷基；Y1、Y2、Y3、Y4及Y5中的每一者独立地为CR4或N，其限制条件为Y1、Y2、Y3、Y4及Y5中的不超过3者为N；及各R4独立地为H、卤素、C1-4烷基、C1-4卤烷基、C1-4烷氧基、或C1-4卤烷氧基。

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