恭喜奇华顿股份有限公司N·科塞托阿玛尼诺获国家专利权
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龙图腾网恭喜奇华顿股份有限公司申请的专利作为TRMP8调节剂的取代的氮杂环获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN114555594B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-03-18发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202080072667.6,技术领域涉及:C07D417/14;该发明授权作为TRMP8调节剂的取代的氮杂环是由N·科塞托阿玛尼诺;A·鲍姆伯恩;柴安;J·沙尔庞捷;C·陈;R·埃姆特;M·马塞斯;A·纳特施;C·王;周丽君设计研发完成,并于2020-10-15向国家知识产权局提交的专利申请。
本作为TRMP8调节剂的取代的氮杂环在说明书摘要公布了:公开了由式I定义的TRPM8调节剂,用于实现对皮肤和黏膜的清凉效果。
本发明授权作为TRMP8调节剂的取代的氮杂环在权利要求书中公布了:1.式Ic的化合物或其盐 Ic其中n为0或1;R1选自C6-C10芳基;C6-C10芳基,其被至多四个独立地选自下组的取代基取代卤素;OH;C≡N;NO2;C1-C6烷基;C1-C6烷基,其包含至多5个卤素原子;C1-C3烷基,其包含至多3个OH基团;C2-C6烯基;C1-C6烷氧基;C1-C6烷氧基,其包含至多3个卤素原子;C1-C3烷氧基C1-C3烷基;C3-C7环烷基;-COR10,其中R10选自C1-C3烷基;-OCOR11,其中R11选自H和C1-C3烷基;-COO-R12,其中R12选自氢和C1-C3烷基;-CH2mNR13R14,其中m为0或1,R13选自氢,C1-C3烷基和-SO2R15,其中R15为C1-C3烷基,且R14选自氢,C1-C3烷基和-SO2R16,其中R16为C1-C3烷基,或其中R13和R14与它们所连接的N原子一起形成吗啉,硫代吗啉或1,1-二氧代硫代吗啉;-SR17,其中R17选自氢和C1-C3烷基;和-SO2R18,其中R18选自氢和C1-C3烷基;条件是当所述芳基环被两个或更多个取代基取代时,两个取代基可以与它们所连接的碳原子一起形成环,和C5-C10单-或双环杂芳基,其中至多2个C原子被独立地选自硫、氮和氧的杂原子替代,所述杂芳基任选地被至多四个选自下组的取代基取代卤素;OH;C≡N;NO2;C1-C6烷基;C1-C6烷基,其包含至多5个卤素原子;C2-C6烯基;C1-C6烷氧基;C1-C6烷氧基,其包含至多3个卤素原子;C1-C3烷氧基C1-C3烷基;C3-C7环烷基;-COR20,其中R20选自C1-C3烷基;-OCOR21,其中R21选自H和C1-C3烷基;-COO-R22,其中R22选自氢和C1-C3烷基;-CH2mNR23R24,其中m为0或1,R23选自氢,C1-C3烷基和-SO2R25,其中R25为C1-C3烷基,且R24选自氢,C1-C3烷基和-SO2R26,其中R26为C1-C3烷基,或其中R23和R24与它们所连接的N原子一起形成吗啉,硫代吗啉或1,1-二氧代硫代吗啉;-SR27,其中R27选自氢和C1-C3烷基;和-SO2R28,其中R28选自氢和C1-C3烷基;Z为C;和R4选自氢和甲基;R5选自氢,C1-C2烷基和C2-C3烯基;和R6选自C1-C4烷基,含有一个或两个双键的C2-C5烯基,C1-C3烷氧基,C1-C4烷基-CO-,C1-C4烷基-S-,C1-C4烷基-SCH2-,C1-C4烯基-S-,C1-C4烷基-SO-,C1-C4烷基-SO2-,C1-C4烯基-SO-,C1-C4烯基-SO2-,-SH,CF3S-,环丙基,环丁基,任选地被甲基取代的呋喃基,C1-C6氟-烷基和-NR30R31,其中R30和R31独立地选自氢和C1-C3烷基;或R6和R5与它们所连接的碳原子一起形成a羰基C=O或乙烯基C=CR32R33,其中R32和R33独立地选自H或C1-C3烷基;或b3至7-元饱和或不饱和环,其包含至多3个选自氧、氮和硫的杂原子,其中所述环任选地被一个或两个独立地选自C1-C3烷基,C1-C3烷氧基的基团取代;X1是NH或O;和X2和X3独立地选自C,N和O,条件是X2或X3不为C。
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