金鸿药业股份有限公司上官清获国家专利权
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龙图腾网获悉金鸿药业股份有限公司申请的专利一种新型的巴洛沙韦酸的制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN119330980B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-03-21发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202411887030.9,技术领域涉及:C07D498/14;该发明授权一种新型的巴洛沙韦酸的制备方法是由上官清;张广明;冯超;江跃;钱建彬;张春荣;张斌华设计研发完成,并于2024-12-20向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种新型的巴洛沙韦酸的制备方法在说明书摘要公布了:本发明公开了一种新型的巴洛沙韦酸的制备方法,包括:取底物(12aR)‑12‑[(11S)‑7,8‑二氟‑6,11‑二氢二苯并[b,e]硫杂䓬‑11‑基]‑7‑(己氧基)‑3,4,12,12a‑四氢‑1H‑[1,4]恶嗪并[3,4‑c]吡啶并[2,1‑f][1,2,4]三嗪‑6,8‑二酮甲磺酸盐、有机反应溶剂、脱烷基试剂进行反应,反应过程中加入硫代硫酸钠及其水合物中的一种或多种。硫代硫酸钠及其水合物分子中的硫原子与底物分子中的硫原子具有一定的亲和力,它们之间在反应过程中形成临时的相互作用或配位,进而调控反应产物向着优势立体构型转化并生成预期产物,提高反应的立体选择性,减少底物发生的构型翻转或异构化等副反应,使得反应过程中巴洛沙韦酸的生成占主导地位,异构体的生成被抑制,并通过后处理固液分离纯化,提高了巴洛沙韦酸的纯度和收率。
本发明授权一种新型的巴洛沙韦酸的制备方法在权利要求书中公布了:1.一种巴洛沙韦酸的制备方法,其特征在于:包括:取底物(12aR)-12-[(11S)-7,8-二氟-6,11-二氢二苯并[b,e]硫杂䓬-11-基]-7-(己氧基)-3,4,12,12a-四氢-1H-[1,4]恶嗪并[3,4-c]吡啶并[2,1-f][1,2,4]三嗪-6,8-二酮甲磺酸盐、有机反应溶剂、脱烷基试剂进行反应,脱烷基试剂为锂盐,反应过程中加入硫代硫酸钠五水合物,即得;其中,按物质的当量计,硫代硫酸钠五水合物的加入量为底物的0.05-0.25倍,反应方程式如下: 。
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