恭喜黄河科技学院吕志俭获国家专利权
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龙图腾网恭喜黄河科技学院申请的专利一类大环小分子PCSK9蛋白抑制剂获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN114085223B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-04-04发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202010875876.6,技术领域涉及:C07D471/08;该发明授权一类大环小分子PCSK9蛋白抑制剂是由吕志俭;杨保成设计研发完成,并于2020-08-25向国家知识产权局提交的专利申请。
本一类大环小分子PCSK9蛋白抑制剂在说明书摘要公布了:本发明涉及一种大环小分子PCSK9蛋白抑制剂。具体地,所述PCSK9蛋白抑制剂具有式I所示的结构,本发明化合物结构新颖,是一类PCSK9蛋白抑制剂,其能够在较低浓度下显著增强LDLR蛋白表达和降低PCSK9蛋白酶水平的生物活性。
本发明授权一类大环小分子PCSK9蛋白抑制剂在权利要求书中公布了:1.式II所示的化合物或其立体异构体或光学异构体、药学上可接受的盐, 式中,n为0、1、2或3;m为0;A选自下组:-CH2-、-C=O-;B选自下组:-NH-、-C=ONH-;C选自下组:-C=O-;D选自下组:-NRb-;Rb为H;E选自下组:-C=O-;M选自下组:-CH2-、-C=O-、-C=ONH-;R1为取代的C1-C6烷基;其中,所述取代是指被1个或多个R4取代;R4选自取代或未取代的下组基团:5-12元杂芳基、C6-C12芳基;其中,所述的取代是指被选自下组的一个或多个基团取代:D、卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷基、C6-C12芳基;R2为-X1-Ar1;其中,所述X1为-CH2n7-;n7为1、2或3;所述Ar1为取代或未取代的下组基团:5-12元杂芳基、C6-C12芳基;其中,所述的取代是指被选自下组的一个或多个基团取代:D、卤素、氨基、硝基、羟基、巯基、氰基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷基;R3为取代的C1-C6烷基;其中,所述取代是指被1个取代或未取代的5-12元杂芳基取代;其中,所述的取代是指被选自下组的一个或多个基团取代:D、卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷基。
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