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龙图腾网恭喜北京耀诚惠仁科技有限公司;北京化工大学申请的专利一种合成氨基糖苷类抗生素阿贝卡星的方法获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN115716856B 。

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-04-25发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202211408644.5，技术领域涉及：C07H15/234；该发明授权一种合成氨基糖苷类抗生素阿贝卡星的方法是由李剑;乔仁忠;张红森;刘凯;李超设计研发完成，并于2022-11-14向国家知识产权局提交的专利申请。

本一种合成氨基糖苷类抗生素阿贝卡星的方法在说明书摘要公布了：一种合成氨基糖苷类抗生素阿贝卡星的方法，属于阿贝卡星制备领域。制备工艺流程如下：本发明产率高。

本发明授权一种合成氨基糖苷类抗生素阿贝卡星的方法在权利要求书中公布了：1.一种阿贝卡星的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：11,3,2',6',3”-五-氮-叔丁氧羰基-卡那霉素B即产物1的合成将卡那霉素B溶解于水中，二叔丁基二碳酸酯Boc2O溶解于异丙醇i-PrOH中倒入体系内，加入碳酸钠Na2CO3，在10～50℃下反应10～20小时，水洗后抽滤，得到五-氮-叔丁氧羰基-卡那霉素B即产物1；21,3,2',6',3”-五-氮-叔丁氧羰基-4”,6”-氧-环亚己基-卡那霉素B即产物2的合成将步骤1所得产物1溶于N,N-二甲基甲酰胺DMF中，加入无水对甲苯磺酸TsOH和环己酮二甲基缩醛，在10～50℃下反应10～20小时，加入水中析晶，抽滤，得到五-氮-叔丁氧羰基-4”,6”-氧-环亚己基-卡那霉素B即产物2；31,3,2',6',3”-五-氮-叔丁氧羰基-3',4',2”-三-氧-对硝基苯磺酰基-4”,6”-氧-环亚己基-卡那霉素B即产物3的合成将步骤2所得产物2溶于吡啶中，加入4-二甲氨基吡啶DMAP，将对硝基苯磺酰氯NsCl溶解于二氯甲烷中滴加到体系内，10～50℃下反应2-10小时，加入二氯甲烷萃取，得到五-氮-叔丁氧羰基-3',4',2”-三-氧-对硝基苯磺酰基-4”,6”-氧-环亚己基-卡那霉素B即产物3；41,3,2',6',3”-五-氮-叔丁氧羰基-3',4'-双脱氢-3',4'-双脱氧-2”-氧-对硝基苯磺酰基-4”,6”-氧-环亚己基-卡那霉素B即产物4的合成将步骤3所得产物3溶于N,N-二甲基甲酰胺中，加入锌粉Zn和碘化钠NaI，在90～150℃下反应0.5～3小时，加入二氯甲烷萃取，得到1,3,2',6',3”-五-氮-叔丁氧羰基-3',4'-双脱氢-3',4'-双脱氧-2”-氧-对硝基苯磺酰基-4”,6”-氧-环亚己基-卡那霉素B即产物4；53',4'-双脱氢-3',4'-双脱氧-2”-氧-对硝基苯磺酰基-卡那霉素B即产物5的合成将步骤4所得产物4溶于甲醇MeOH和盐酸HCl的混合溶液中，在10～50℃下反应1～7小时，得到3',4'-双脱氢-3',4'-双脱氧-2”-氧-对硝基苯磺酰基-卡那霉素B即产物5；63',4'-双脱氢-3',4'-双脱氧-卡那霉素B即产物6的合成将步骤5所得产物5溶于水和甲醇混合溶液中，加入金属镁Mg，10～50℃下超声搅拌反应0.5～3小时，得到3',4'-双脱氢-3',4'-双脱氧-卡那霉素B即产物6；71,3,2',6',3”-五-氮-三甲基硅基-2”,4”,6”-三-氧-三甲基硅基-3',4'-双脱氢-3',4'-双脱氧-卡那霉素B即产物7的合成将步骤6所得产物6溶于乙腈ACN中，加入六甲基二硅胺烷HMDS和三甲基氯硅烷TMSCl，回流反应12～20小时，得到1,3,2',6',3”-五-氮-三甲基硅基-2”,4”,6”-三-氧-三甲基硅基-3',4'-双脱氢-3',4'-双脱氧-卡那霉素B即产物7；81-氮-L-γ-苄氧羰基氨基-α-羟基丁酰基-3',4'-双脱氢-3',4'-双脱氧-卡那霉素B即产物9的合成①将L-γ-氨基-α-羟基丁酸和碳酸钠依次加入水和丙酮的混合溶液中，在-10～0℃下加入氯甲酸苄酯反应10～24小时，加入乙醚萃取，得到L-γ-苄氧羰基氨基-α-羟基丁酸即中间产物10；②将①中合成的中间产物10、N-羟基琥珀酰亚胺和1-3-二甲胺丙基-3-乙基碳二亚胺盐酸盐EDCI依次加入至丙酮中，在10～50℃下反应1～4小时，得到含2,5-二氧-1-吡咯烷基2S-α-羟基-γ-[[苯基甲氧基羰基]氨基]丁酸酯即中间产物11的悬浊液；③将步骤7所得产物7溶于丙酮中，加入水搅拌0.5～2小时，随后加入②中所得的含中间产物11的悬浊液，在0～30℃下反应0.5～4小时，得到产物8的化合物，随后加入3～9M的盐酸继续反应0.5～3小时，反应温度均为10～50℃，得到1-氮-L-γ-苄氧羰基氨基-α-羟基丁酰基-3',4'-双脱氢-3',4'-双脱氧-卡那霉素B即产物9；91-氮-L-4-氨基-2-羟基丁酰基-3',4'-双脱氧-卡那霉素B的合成将步骤8所得产物9溶解于水中，加入PdC催化剂，用盐酸将体系的pH值调制1～4，在温度为10～50℃，在氢气压力为0.1～0.5MPa下，反应12～72小时，得到1-氮-L-4-氨基-2-羟基丁酰基-3',4'-双脱氧-卡那霉素B，即阿贝卡星Ⅰ； 其中，Boc代表叔丁氧羰基，Ns代表对硝基苯磺酰基，R代表三甲基硅基；其中，步骤8中2,5-二氧-1-吡咯烷基2S-α-羟基-γ-[[苯基甲氧基羰基]氨基]丁酸酯合成路线如下所示；

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