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龙图腾网恭喜常熟泓德生物科技有限公司申请的专利一种奥希替尼中间体的合成方法获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN116589372B 。

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-05-09发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202310419316.3，技术领域涉及：C07C231/12；该发明授权一种奥希替尼中间体的合成方法是由茅仲平设计研发完成，并于2023-04-19向国家知识产权局提交的专利申请。

本一种奥希替尼中间体的合成方法在说明书摘要公布了：本发明公开了一种奥希替尼中间体的合成方法，以2‑氨基‑5‑氟‑4‑硝基苯酚为原料，经过环化反应、取代反应、还原反应、酰胺化反应、水解反应和甲基化反应生成奥希替尼中间体。本发明能够利用简单易控的工艺，以2‑氨基‑5‑氟‑4‑硝基苯酚为原料获得奥希替尼中间体，同时保持较高的收率。

本发明授权一种奥希替尼中间体的合成方法在权利要求书中公布了：1.一种奥希替尼中间体的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：以2-氨基-5-氟-4-硝基苯酚为原料，经过环化反应、取代反应、还原反应、酰胺化反应、水解反应和甲基化反应生成奥希替尼中间体；所述奥希替尼中间体的结构式如下： ；所述环化反应包括：将2-氨基-5-氟-4-硝基苯酚、环化试剂以及第一碱溶于第一有机溶剂中，并在回流温度下反应6小时；将反应物温度降至室温，并将反应物的pH值调节为pH=6-7；将反应物温度降至0-5℃后，经保温析晶、过滤、洗涤以及干燥处理后，获得化合物II；所述2-氨基-5-氟-4-硝基苯酚的结构式如下： ；所述环化试剂为1,1’-羰基二咪唑；所述第一碱为三乙胺；所述有机溶剂为1,4-二氧六环；所述2-氨基-5-氟-4-硝基苯酚、环化试剂以及第一碱的摩尔比为1:（1～1.5）:（1～2）；所述酰胺化反应包括：将化合物IV和第四碱溶于第四有机溶剂，并在0℃以下加入酰胺试剂后，保温反应6h；将反应物的pH值调节为pH=8-9；将反应物温度降至0-5℃后，经保温析晶、过滤、洗涤以及干燥处理后，获得化合物V；所述化合物IV的结构式如下： ；所述酰胺试剂包括丙烯酰氯；所述第四碱为碳酸钾；所述第四有机溶剂为丙酮；所述化合物IV、酰胺试剂以及第四碱的摩尔比为1:（1.5～2）:（0.5～1）；所述水解反应包括：将化合物V、第五碱溶于去离子水中，并在回流温度下反应5小时；将反应物温度降至室温，并将反应物的PH值调节为pH=6-7；将反应物温度降至0-5℃后，经保温析晶、过滤、洗涤以及干燥处理后，获得化合物VI；所述化合物V的结构式如下： ；所述第五碱为氢氧化钠；所述化合物V与第五碱的摩尔比为1:（5～10）。

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