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恭喜达特神经科学有限公司布雷特·布克斯获国家专利权

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龙图腾网恭喜达特神经科学有限公司申请的专利作为PDE1抑制剂的取代的呋喃并嘧啶化合物获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN111655695B

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-05-27发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:201880087700.5,技术领域涉及:C07D491/04;该发明授权作为PDE1抑制剂的取代的呋喃并嘧啶化合物是由布雷特·布克斯;伊琳妮·波特斯;亚伦·伯恩斯;德迈克尔·钟;布莱恩·戴克;安德鲁·克莱因克;丹格·维贾伊·库马;玛格丽特·麦卡里克;尼古拉斯·拉法埃莱;乔伊·德兰;迈克尔·威豪斯设计研发完成,并于2018-11-26向国家知识产权局提交的专利申请。

作为PDE1抑制剂的取代的呋喃并嘧啶化合物在说明书摘要公布了:通式I的取代的呋喃并嘧啶化学实体:其中Ra具有本文所述的任何值,以及包含此类化学实体的组合物;制备它们的方法;及其在各种方法中的用途,包括代谢和反应动力学研究;检测和成像技术;放射疗法;调节和治疗由PDE1活性或多巴胺能信号传导介导的病症;治疗神经学病症、CNS病症、痴呆、神经退行性疾病和创伤依赖性功能丧失;治疗卒中,包括卒中康复期间的认知和运动功能缺陷;促进神经保护和神经恢复;提高认知和运动训练的效率,包括动物技能训练方案;以及治疗外周病症,包括心血管病症、肾脏病症、血液学病症、胃肠道病症、肝脏病症、癌症、生育障碍和代谢性病症。

本发明授权作为PDE1抑制剂的取代的呋喃并嘧啶化合物在权利要求书中公布了:1.通式I化合物: 或其药学上可接受的盐,其中Ra为-L1-L3、-L1-L2-L3或-NL4-L5;L1选自:-NRb-、-NRb-CRb2m-、-NRbCH2mO-、-NHNH-、3-15元杂环烃基和5-10元杂芳基,所述3-15元杂环烃基或5-10元杂芳基被一个至四个R1A任选取代,其中各个R1A独立地选自:卤素、-OH、=O、-NH2、-NHC1-4烷基、-NC1-4烷基2、-NO2、-SO2CH3、-CN、-C1-6烷基、-C1-6卤代烷基、-C1-6烷基-OH、-C1-6烷氧基、-C1-6卤代烷氧基、-C1-6烷基-O-C1-4烷基、-COC1-6烷基、-COOC1-6烷基、-CONH2和-C3-7环烃基;各个m独立地为0、1、2或3;各个Rb独立地为-H、-OH、-C1-6烷基、-C1-6卤代烷基、-C1-6烷基-OH、-C1-6烷基-O-C1-4烷基、-COC1-6烷基、-C3-7环烃基、-C2-6烯基或-C2-6炔基;L2选自:-NRc-、-NRcCH2m-、-O-、-S-、-C1-6烷基、-C1-6卤代烷基、-C1-6烷氧基、-C1-6卤代烷氧基、-C2-6烯基、-C2-6炔基、-COC1-6烷基、-CHRc-、-CH2mNH-、-CH2mO-、-CH2mS-、-C3-10环烃基、3-15元杂环烃基、苯基、苄基和5-10元杂芳基,所述-C1-6烷基、-C3-10环烃基、3-15元杂环烃基、苯基和5-10元杂芳基被一个至四个R1B任选取代,其中各个R1B独立地选自:卤素、-OH、=O、-NH2、-NHC1-4烷基、-NC1-4烷基2、-NO2、-SO2CH3、-CN、-C1-6烷基、-C1-6卤代烷基、-C1-6烷基-OH、-C1-6烷氧基、-C1-6卤代烷氧基、-C1-6烷基-O-C1-4烷基、-COC1-6烷基、-COOC1-6烷基、-CONH2、-C3-7环烃基、3-15元杂环烃基、苯基、苄基和5-10元杂芳基;各个Rc独立地为-H、-C1-6烷基、-C1-6卤代烷基、-C1-6烷基-OH、-C1-6烷基-O-C1-4烷基、-COC1-6烷基、-C3-7环烃基、-C2-6烯基或-C2-6炔基;L3选自:-H、-OH、-CN、-NH2、-NHC1-4烷基、-NC1-4烷基2、-NR1DD2、-N=S=OCH32、-NO2、-SO2CH3、卤素、-C1-6烷基、-C1-6卤代烷基、-C1-6烷氧基、-C1-6卤代烷氧基、-C2-6烯基、-C2-6炔基、-COC1-6烷基、-CONH2、-C1-6烷基-O-C1-4烷基、-C3-10环烃基、3-15元杂环烃基、苯基、苄基和5-10元杂芳基,所述-C1-6烷基、-C3-10环烃基、3-15元杂环烃基、苯基、苄基和5-10元杂芳基被一个至四个R1C任选取代,其中各个R1C独立地选自:卤素、-OH、=O、-NH2、-NHC1-4烷基、-NC1-4烷基2、-NO2、-SO2CH3、-CN、-C1-6烷基、-C1-6卤代烷基、-C1-6烷基-OH、-C1-6烷氧基、-C1-6卤代烷氧基、-C1-6烷基-O-C1-4烷基、-COC1-6烷基、-COOC1-6烷基、-CONH2、-C3-7环烃基、3-15元杂环烃基、苯基和5-10元杂芳基;各个R1DD独立地选自:-H、-C1-6烷基、-C1-6卤代烷基、-C1-6烷基-OH、-C1-6烷基-O-C1-4烷基、-COC1-6烷基、-COOC1-6烷基、-C3-7环烃基、3-15元杂环烃基、苯基和5-10元杂芳基;L4和L5与和它们所连接的氮一起形成3-15元杂环烃基或5-10元杂芳基环,被一个至四个R1D任选取代,其中各个R1D独立地选自:L6、=O、-C1-6烷基-OH、-C1-6烷基-O-C1-4烷基和-COOC1-6烷基;以及L6选自:-H、-OH、-CN、-NH2、-NHC1-4烷基、-NC1-4烷基2、-N=S=OCH32、-NO2、-SO2CH3、卤素、-C1-6烷基、-C1-6卤代烷基、-C1-6烷氧基、-C1-6卤代烷氧基、-C2-6烯基、-C2-6炔基、-COC1-6烷基、-CONH2、-C3-10环烃基、-C1-6烷基-O-C1-4烷基、3-15元杂环烃基、苯基、苄基和5-10元杂芳基,所述-C1-6烷基、-C3-10环烃基、3-15元杂环烃基、苯基、苄基和5-10元杂芳基被一个至四个R1E任选取代,其中各个R1E独立地选自:卤素、-OH、=O、-NH2、-NHC1-4烷基、-NC1-4烷基2、-NO2、-SO2CH3、-CN、-C1-6烷基、-C1-6卤代烷基、-C1-6烷基-OH、-C1-6烷氧基、-C1-6卤代烷氧基、-C1-6烷基-O-C1-4烷基、-COC1-6烷基、-COOC1-6烷基、-CONH2、-C3-7环烃基、3-15元杂环烃基、苯基和5-10元杂芳基。

如需购买、转让、实施、许可或投资类似专利技术,可联系本专利的申请人或专利权人达特神经科学有限公司,其通讯地址为:美国德克萨斯州;或者联系龙图腾网官方客服,联系龙图腾网可拨打电话0551-65771310或微信搜索“龙图腾网”。

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