汕头大学医学院第一附属医院鲁军获国家专利权
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龙图腾网获悉汕头大学医学院第一附属医院申请的专利C14位磺酸基取代汉防己甲素衍生物及其制备方法和应用获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN118146232B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-06-13发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202410327620.X,技术领域涉及:C07D491/18;该发明授权C14位磺酸基取代汉防己甲素衍生物及其制备方法和应用是由鲁军;任波;王茂林;凌杰;黎潇;葛贤设计研发完成,并于2024-03-21向国家知识产权局提交的专利申请。
本C14位磺酸基取代汉防己甲素衍生物及其制备方法和应用在说明书摘要公布了:C14位磺酸基取代汉防己甲素衍生物及其制备方法和应用,它属于天然药物及药物化学领域,本发明要解决汉防己甲素生物活性差的问题,所述的14‑位碳取代的汉防己甲素衍生物的通式为X为NH或O,R为H、C1‑C6烷基、C1‑C6的烷氧基、C1‑C6的巯基、芳基或芳杂基。本发明以汉防己甲素为先导化合物,在常温下进行14位磺酸基取代,生成中间体14‑磺酸汉防己甲素,再通过中间体14‑磺酸基汉防己甲素与含有氨基或者羟基类的化合物反应,生成具有磺酰胺和磺酸酯类结构的新型汉防己甲素衍生物,经MTT法测定,证明了新化合物的抗肿瘤活性优于汉防己甲素先导化合物,并提供了制备这两类新型衍生物的方法。
本发明授权C14位磺酸基取代汉防己甲素衍生物及其制备方法和应用在权利要求书中公布了:1.C14位磺酸基取代汉防己甲素衍生物的应用,其特征在于所述C14位磺酸基取代汉防己甲素衍生物在制备治疗人结肠癌细胞株HCT116的药物中的应用; 所述的C14位磺酸基取代汉防己甲素衍生物的结构式为
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