云南民族大学徐建斌获国家专利权
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龙图腾网获悉云南民族大学申请的专利一种炔基砜衍生物及其制备方法与其应用获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN116162046B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-06-13发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202310178472.5,技术领域涉及:C07C317/18;该发明授权一种炔基砜衍生物及其制备方法与其应用是由徐建斌;曾广智;刘娜;樊保敏;和振秀;孙蔚青;樊瑞峰;杨晓菊设计研发完成,并于2023-02-28向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种炔基砜衍生物及其制备方法与其应用在说明书摘要公布了:本发明公开了一种炔基砜衍生物,其结构通式如式(Ⅰ)所示,(Ⅰ),其中,当R1为甲氧基时,R2选自4‑三氟甲基、4‑三氟甲氧基、4‑叔丁基、4‑溴、4‑氯、4‑氰基、2‑甲基;当R1为氢时,R2选自4‑甲基、4‑苯基;当R2为甲基时,R1选自噻吩、4‑氯、4‑异丙基、4‑溴、4‑酯基。本发明利用苯磺酰肼与炔基溴在可见光促进下合成炔基砜化合物,本发明方法反应条件温和,合成过程中无有害物质产生,绿色环保,产率高,成本低,操作方便,既可小剂量反应,也适用于工业生产。本发明炔基砜化合物1~14对于Nrf2ARE信号通路具有更强的激活能力,表明炔基砜类化合物1~14具有较好的抗氧化能力。
本发明授权一种炔基砜衍生物及其制备方法与其应用在权利要求书中公布了:1.一种Nrf2ARE信号通路激活剂的制备方法,所述Nrf2ARE信号通路激活剂为结构通式(Ⅰ)所示的炔基砜衍生物: (Ⅰ) 其中,当R1为甲氧基时,R2选自4-三氟甲基、4-三氟甲氧基、4-叔丁基、4-溴、4-氯、2-甲基; 当R1为氢时,R2选自4-甲基、4-苯基; 当R2为甲基时,R1选自噻吩、4-氯、4-异丙基、4-溴; 其特征在于,制备方法按以下步骤实现: 在氩气氛围下,以R1取代的溴苯乙炔和R2取代的苯磺酰肼为底物原料,在反应管中加入光催化剂、碱、TBHP和碘化钾,用乙腈溶解,在室温条件下用功率为30W、波长为460nm的蓝光灯照射并搅拌反应至底物反应完全,反应完成后,将反应液浓缩后经硅胶柱层析分离纯化,30:1~20:1的石油醚乙酸乙酯梯度洗脱,收集石油醚乙酸乙酯=20:1洗脱部分,浓缩洗脱液后即得到纯化的目标化合物; 所述碱为碳酸氢钾,光催化剂为EosinY;所述R1取代的溴代苯乙炔化合物、R2取代的苯磺酰肼化合物、碱、碘化钾、TBHP及光催化剂的摩尔比为2.5:1:1:1:1:0.02。
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