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龙图腾网获悉合肥诺全医药有限公司申请的专利一种氮杂环戊烷衍生物的制备方法获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN115894503B 。

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-06-13发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202211726651.X，技术领域涉及：C07D487/04；该发明授权一种氮杂环戊烷衍生物的制备方法是由何大荣;袁杰;卢竹青;司圣孟;陈越磊;赵浩英设计研发完成，并于2022-12-30向国家知识产权局提交的专利申请。

本一种氮杂环戊烷衍生物的制备方法在说明书摘要公布了：一种氮杂环戊烷衍生物的制备方法，包括以下步骤：以脯氨酸盐酸盐作为原料，将L‑脯氨酸盐酸盐或D‑脯氨酸盐酸盐进行酯化，得式3化合物；将式3化合物与环氧氯丙烷反应得到式4S或4R化合物，将式4S或4R化合物环合反应得到式5R或5S化合物，对式5R或5S化合物进行氟化反应得到式6化合物，还原式6化合物，即得到式1氮杂环戊烷衍生物。本申请是从L‑脯氨酸盐酸盐出发的合成路线，改进路线仅有5步或6步反应，且原料均廉价易得，成本相对较高的氟化和还原反应也都在路线后期，因此本路线有较高的价值。

本发明授权一种氮杂环戊烷衍生物的制备方法在权利要求书中公布了：1.一种氮杂环戊烷衍生物的制备方法，其特征在于：包括以下步骤： 所述氮杂环戊烷衍生物的结构式如式1所示： ； S1、以L-脯氨酸盐酸盐或D-脯氨酸盐酸盐作为原料，将L-脯氨酸盐酸盐或D-脯氨酸盐酸盐进行酯化，得式3化合物， 式中R为烷基； S2、将式3化合物与（S）-环氧氯丙烷反应得到式4S化合物； 所述反应是指将式3化合物溶于质子性溶剂中，降温至0℃，加入碱和环氧氯丙烷进行反应；其中质子性溶剂为水、甲醇或乙醇； 所述碱为三乙胺、DBU、二异丙基乙基胺、碳酸氢钠、碳酸钠或碳酸钾； S3、将式4S化合物环合反应得到式5R化合物， 所述环合反应指将式4S化合物溶于干燥的溶剂中，降温至-78℃，向混合液中缓慢滴加碱，维持在-50℃以下反应至原料消失；然后将反应液倒入柠檬酸水溶液中，用NaHCO3调节pH至弱碱性，最后用DCM、MeOH按体积比为5:1萃取水相，合并有机相，减压浓缩有机相得式5R化合物； 所述溶剂为四氢呋喃、甲叔醚、2-甲基四氢呋喃、甲苯或二氯甲烷；其中碱为二异丙胺基锂、LiHMDS、KHMDS或异丙基氯化镁； S4、对式5R化合物进行氟化反应得到式6化合物， 所述氟化反应是指将式5R化合物溶于溶剂中，并将反应液的温度降至0℃；然后向反应液中分别加入氟化试剂；反应液自然升至室温进行反应； 所述溶剂为四氢呋喃、甲叔醚、2-甲基四氢呋喃、甲苯或二氯甲烷；所述氟化试剂为DAST、三氟甲磺酸酐-HF吡啶溶液的组合、三氟甲磺酸酐-HF三乙胺溶液的组合或全氟丁基磺酰氟； S5、还原式6化合物，即得到式1化合物； 所述还原是指将式6化合物溶于溶剂，将反应液降温至0℃，向反应液中加入还原剂搅拌反应，结束后用冰水淬灭反应，过滤、浓缩、萃取、纯化得式1化合物； 所述溶剂为四氢呋喃、甲叔醚、2-甲基四氢呋喃或甲苯； 所述还原剂为锂铝氢、硼氢化锂或Red-Al。

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