恭喜南京苏亦欣医药科技有限公司卢蓉蓉获国家专利权
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龙图腾网恭喜南京苏亦欣医药科技有限公司申请的专利一种医药中间体吡唑并喹啉酮衍生物的制备方法及催化剂获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN115353515B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-06-13发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202211098545.1,技术领域涉及:C07D471/04;该发明授权一种医药中间体吡唑并喹啉酮衍生物的制备方法及催化剂是由卢蓉蓉;曹薇;谢俊逸;周杰;郑丹丹;王誉;张赛;张岚设计研发完成,并于2022-09-08向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种医药中间体吡唑并喹啉酮衍生物的制备方法及催化剂在说明书摘要公布了:本发明涉及医药中间体制备领域,具体的公开了一种医药中间体吡唑并喹啉酮衍生物的制备方法及催化剂,该方法是以芳香醛、1‑苯基‑3‑甲基‑5‑氨基吡唑和1,3‑环己二酮化合物为反应原料,以乙醇水溶液为反应溶剂,在催化剂的催化作用下进行制备吡唑并喹啉酮衍生物的反应。采用本发明的由催化剂和乙醇水溶液组成的催化体系,并对催化剂、乙醇水溶液的配比和使用量及反应工艺参数进行优化设计,从而可以使催化剂的催化活性、乙醇水溶液的双重作用得到最好地发挥,进而有利于降低吡唑并喹啉酮衍生物的制备和提纯成本。
本发明授权一种医药中间体吡唑并喹啉酮衍生物的制备方法及催化剂在权利要求书中公布了:1.一种医药中间体吡唑并喹啉酮衍生物的制备方法,其特征在于,该方法是以芳香醛I、1-苯基-3-甲基-5-氨基吡唑II和1,3-环己二酮化合物III为反应原料,以乙醇水溶液为反应溶剂,在催化剂的催化作用下进行制备吡唑并喹啉酮衍生物IV的反应,其化学反应式为: I中的芳香醛选自: 中的任意一种; III中的1,3-环己二酮化合物为1,3-环己二酮或5,5-二甲基-1,3-环己二酮; 该制备方法包含以下步骤: 步骤一:将芳香醛I、1-苯基-3-甲基-5-氨基吡唑II、1,3-环己二酮化合物III和催化剂分别加入到乙醇水溶液中并混合均匀,在氮气或氩气保护的状态下将反应液加热至回流并保持回流反应时间为36~69min; 步骤二:步骤一中的回流反应结束后仍在氮气或氩气保护的状态下将反应液冷却至室温,在空气中碾碎析出的固体,静置,抽滤,滤渣经洗涤、真空干燥后即得到吡唑并喹啉酮衍生物IV; 步骤一中所述反应溶剂乙醇水溶液所含乙醇的体积比浓度为94~97%; 步骤一中以毫升计的反应溶剂乙醇水溶液的体积量为以毫摩尔计的芳香醛摩尔量的6~9倍; 步骤二结束后采用体积比浓度为94~97%的乙醇水溶液作为滤渣洗涤液对反应后抽滤所得滤渣进行洗涤3~5次; 采用滤渣洗涤液将抽滤所得滤液补齐后不经任何处理,直接加入反应原料后进行下一次反应; 步骤一中所述芳香醛、1,3-环己二酮化合物、1-苯基-3-甲基-5-氨基吡唑的物质的量之比为1:1:1,催化剂以克计的质量是所用芳香醛以毫摩尔计的物质的量的3~5%; 催化剂的化学结构式为:
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