恭喜上海陶术生物科技有限公司唐小伍获国家专利权
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龙图腾网恭喜上海陶术生物科技有限公司申请的专利一种呋咯地辛的合成方法、中间体及应用获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN118359623B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-06-27发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202410454749.7,技术领域涉及:C07D487/04;该发明授权一种呋咯地辛的合成方法、中间体及应用是由唐小伍设计研发完成,并于2024-04-16向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种呋咯地辛的合成方法、中间体及应用在说明书摘要公布了:本发明公开了一种呋咯地辛的合成方法、中间体及应用,属于有机药物合成领域。该呋咯地辛的合成方法的原料包括式(I)和式(Ra)所示化合物,其中,R1选自取代或未取代的烷基、环烷基;R2、R3各自独立地选自H、取代或未取代的烷基、环烷基、芳基;R4选自取代或未取代的硅烷基;Ar1选自取代或未取代的芳基;X1选自Cl、Br或I。该合成方法可以经5步反应合成得到呋咯地辛,操作便捷,收率高,无需光催化,具有广阔的应用前景。
本发明授权一种呋咯地辛的合成方法、中间体及应用在权利要求书中公布了:1.一种呋咯地辛或其药学上可接受的盐的合成方法,其特征在于,包括以下合成路线: ; 步骤S1包括以下步骤: S101、将式(I)所示的化合物与溶剂混合,调节温度,加入正丁基锂溶液; S102、搅拌,加入式(Ra)所示的化合物溶液; S103、控制温度,反应; S104、淬灭、后处理,得到式(II)所示的化合物; 步骤S101中,所述溶剂为甲基叔丁基醚和苯甲醚的混合物; 其中,R1选自取代或未取代的C1-6烷基或C1-6环烷基,所述取代基为C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷基、卤素、氰基、苯基、含氧和或氮的5-6元芳杂环基、含氧和或氮的5-6元杂环基中的至少一种; R2、R3各自独立地选自H、取代或未取代的C1-6烷基、C1-6环烷基、5-6元芳基中的一种,所述取代基为C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷基、卤素、氰基、苯基、含氧和或氮的5-6元芳杂环基、含氧和或氮的5-6元杂环基中的至少一种; R4为叔丁基二甲基硅基; Ar1选自取代或未取代的苯基,所述取代基为C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷基、卤素、氰基、苯基、含氧和或氮的5-6元芳杂环基、含氧和或氮的5-6元杂环基中的至少一种; X1选自Cl、Br或I。
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