南京海润医药有限公司;江苏奥赛康药业有限公司陈祥峰获国家专利权
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龙图腾网获悉南京海润医药有限公司;江苏奥赛康药业有限公司申请的专利一种帕瑞昔布钠及其中间体的制备方法获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN115772136B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-07-11发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202111594243.9，技术领域涉及：C07D261/08；该发明授权一种帕瑞昔布钠及其中间体的制备方法是由陈祥峰;张建义;龚昌凯;伏世建;陈磊;汪洋;李雪源;史钱平设计研发完成，并于2021-12-23向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种帕瑞昔布钠及其中间体的制备方法在说明书摘要公布了：本发明属于医药化学领域，具体涉及帕瑞昔布钠中间体的制备方法；包括步骤：a将式II化合物粗品、碱性物质加入溶剂A，重结晶，分离析出的固体B；b所述固体B与溶剂C混合并搅拌，分离获得固体D；c固体D经干燥得到式II化合物精制品。本发明提供的式II化合物的精制方法，能够以高收率的方式显著提高式II化合物粗品的纯度；具备操作简便、参数条件易于控制、成本低廉的工艺大生产优势。本发明还涉及由伐地昔布一锅法制备帕瑞昔布钠的方法，不需要单独分离出帕瑞昔布，生产过程更简便，利于工业化大生产。
本发明授权一种帕瑞昔布钠及其中间体的制备方法在权利要求书中公布了：1.一种式IV所示帕瑞昔布钠的制备方法，包括步骤： a将式II化合物粗品、碱性物质与溶剂A混合，重结晶，分离析出的固体B； b所述固体B与溶剂C混合并搅拌，分离获得固体D； c固体D经干燥得到式II化合物精制品； d将伐地昔布、丙酸酐、与溶剂E混合，搅拌反应； e向步骤d的反应液中加入含有钠离子的碱性溶液，搅拌反应； f将步骤e反应液加热至回流，趁热过滤反应液，获得滤液G； g加热浓缩滤液G，浓缩液降温至-5～10℃，析出帕瑞昔布钠； 所述碱性物质为氨水；所述溶剂A为乙醇、水混合溶剂；所述溶剂C为水；所述溶剂E为四氢呋喃；所述含有钠离子的碱性溶液，是指含钠碱性物质溶于溶剂F；所述含钠碱性物质选自氢氧化钠、甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钠中的一种或多种；所述溶剂F选自甲醇、乙醇、异丙醇中的一种或多种； 步骤a中所述碱性物质与式II化合物粗品的质量比为0.01～0.2:1； 所述溶剂A中乙醇、水的质量比为4～20:1； 步骤d中所述伐地昔布为步骤c中所述式II化合物精制品。
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