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申请/专利权人：拜康有限公司
摘要：本发明涉及由式I表示的艾替班特的有效固相合成。本发明涉及通过顺序偶联采用固相方法的用于制备艾替班特的有效方法。其涉及顺序偶联受保护的氨基酸以制备艾替班特。本发明还涉及在偶联期间使用无机盐，在Fmoc去保护步骤后用在DMF溶液中的HOBt进行洗涤以保证哌啶的完全去除并且反应进行完成，以及因此避免添加缺失序列并且还提高方法产率。
主权项：1.用于制备艾替班特的方法，所述方法包括以下步骤：将精氨酸Pbf-OH加载至树脂固相支持物，给未反应的功能位点加帽，在偶联剂和无机盐存在下顺序偶联侧链保护的氨基酸以制备艾替班特，通过除去保护基并将肽从所述树脂上切解获得粗艾替班特，任选地纯化粗艾替班特。
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