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申请/专利权人：IP2IPO创新有限公司

摘要：本文中提供了式X‑V的肽激素类似物，其中X是胰高血糖素类似物或GLP1类似物，且V是包含至少四个氨基酸残基的C‑端延伸氨基酸序列，所述残基中的至少三个是His。本文还提供了包含所述类似物的药物组合物和使用所述类似物治疗病症诸如肥胖和糖尿病的方法。

主权项：1.一种肽激素类似物，其为：由式I组成的化合物X-VI其中X代表式III的氨基酸序列：His-Ser-Gln-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Xaa10-Ser-Xaa12-Xaa13-Leu-Xaa15-Xaa16-Xaa17-Xaa18-Ala-Xaa20-Xaa21-Phe-Xaa23-Xaa24-Trp-Leu-Leu-Asn-Xaa29[SEQIDNO289]III其中Xaa10选自Tyr和Leu；Xaa12选自Lys、His和Arg；Xaa13选自Tyr、Gln和His；Xaa15选自Asp和Glu；Xaa16选自Glu、Gln和Ser；Xaa17选自Arg、His和Lys；Xaa18选自Arg和Lys；Xaa20选自His和Gln；Xaa21选自Glu、His和Asp；Xaa23选自Ile和Val；Xaa24选自Gln和Glu；且Xaa29选自Thr和Gly；且V代表式II的C-端延伸氨基酸序列：Xaai-Xaaii-Xaaiii-Xaaiv-Xaav-Xaavi-Xaavii-Xaaviii-Xaaix-Xaax[SEQIDNO291]II其中Xaai是Gly或His；Xaaii不存在或选自Gly和His；Xaaiii不存在或选自Gly和His；Xaaiv不存在或选自Gly和His；Xaav不存在或者是His；Xaavi不存在或者是His；Xaavii不存在或者是His；Xaaviii不存在或者选自Ala、Glu、Gly、Gln和Ser；Xaaix不存在或者选自Ala、Glu、Gly、Gln和Ser；Xaax不存在或者选自Ala、Glu、Gly、Gln和Ser；且其中C-末端残基可以任选地终止于-CONH2基团而不是羧酸基团；并且V包含4或5个His残基；或所述化合物的衍生物，其中所述衍生物是已经通过一个或多个选自以下的过程修饰过的衍生物：酰胺化、糖基化、氨基甲酰化、酰化、硫酸化、磷酸化、环化、酯化、聚乙二醇化和与另一个肽或蛋白融合以形成融合蛋白，且其中所述融合蛋白通过将所述另一个肽或蛋白的羧基端连接至式I的结构的氨基端而制备；或所述化合物或所述衍生物的药学上可接受的盐。

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百度查询： IP2IPO创新有限公司 可从前胰高血糖素原衍生出的肽激素类似物