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申请/专利权人：深圳翰宇药业股份有限公司
摘要：本发明公开了一种蛇毒肽SYN‑AKE的液相合成方法，包括以下步骤：化合物Trt‑β‑Ala‑Pro‑OH的合成；化合物Fmoc‑DabTrt‑NHBzl的合成；化合物H‑DabTrt‑NHBzl的合成；化合物Trt‑β‑Ala‑Pro‑DabTrt‑NHBzl的合成；蛇毒肽SYN‑AKE：H‑β‑Ala‑Pro‑DabTrt‑NHBzl的合成。在合成的过程中以Trt‑β‑Ala‑OH，Fmoc‑DabTrt‑OH为原料避免使用LiOH处理氨基酸酯的反应，减少反应步骤，降低消旋杂质产生，提高了中间体纯度。通过重结晶获得高纯度Trt‑β‑Ala‑Pro‑DabTrt‑NHBzl后用醋酸溶液脱除Trt，最用乙醚沉淀后直接得到SYN‑AKE的醋酸盐，避免使用强腐蚀性的三氟乙酸作裂解试剂，环境友好，同时避免了制备纯化转盐过程，节约了成本。
主权项：1.一种蛇毒肽SYN-AKE的液相合成方法，其特征在于，包括以下步骤：1化合物Trt-β-Ala-Pro-OH的合成；2化合物Fmoc-DabTrt-NHBzl的合成；3化合物H-DabTrt-NHBzl的合成；4化合物Trt-β-Ala-Pro-DabTrt-NHBzl的合成；5蛇毒肽SYN-AKE：H-β-Ala-Pro-DabTrt-NHBzl的合成。
全文数据：
权利要求：
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