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一种五元杂芳环类menin-MLL相互作用抑制剂、其制备方法及医药用途 

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申请/专利权人:成都硕德药业有限公司

摘要:本发明提供式I化合物、其药用盐及其制备方法和医药用途。该化合物在治疗疾病和病症中可用作药剂,所述疾病和病症包括癌症由menin‑MLL相互作用介导的其它疾病。

主权项:1.式I化合物或其药学上可接受的盐: 其中:X1、X2中有且只有1个选自-O-、-S-或-NRx1,且当其中一个为-O-、-S-或-NRx1时,另一个为-CRx2;Rx1选自H、C1-C6烷基;Rx2选自H、-OH、卤素、氰基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基;环A选自C6-10芳基、C5-8环烷基、5-10元杂芳基或4-10元杂环基;B为键或-NRb-;Rb选自H、C1-C6烷基;L选自: Q选自-CRq1Rq2-、-C=O-、-S=O-或-S=O2-;Rq1、Rq2各自独立地选自H或C1-C6烷基;R1、R2各自独立地选自H、-OH、卤素、氰基、C1-C6烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷基、-CONR1aR2a、-SONR1aR2a、-SO2NR1aR2a、-COR1a、-SO2R1a、-NR1aSOR2a、-NR1aSO2R2a、-NR1aCOR2a、C6-10芳基、5-7元杂芳基、C3-8环烷基、3-8元杂环基,其中C6-10芳基、5-7元杂芳基、C3-8环烷基、3-8元杂环基可任选地被一个或多个H、-OH、卤素、氰基、C1-C6烷基、C1-C3烷氧基或C1-C6卤代烷基取代;R1a、R2a在每次出现时各自独立地选自H、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基或3-6元杂环基;R3、R4在每次出现时各自独立地选自H、卤素、氰基、C1-C6烷基、C1-C4卤代烷基;R5选自H、-CH2R5a、-COR5a、-CONHR5a、-SOR5a、-SO2R5a;R5a选自C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-6环烷基、5-6元杂芳基或5-6元杂环基,其中C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-6环烷基、5-6元杂芳基或5-6元杂环基可任选地被一个或多个-OH、卤素、氰基、-NH2、-NHCH3或-NCH32取代;m为0、1、2、3或4;n为0、1、2、3或4。

全文数据:

权利要求:

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