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申请/专利权人：山东创新药物研发有限公司
申请日：2023-07-24
公开（公告）日：2023-10-24
公开（公告）号：CN116924924A
主分类号：C07C227/16
分类号：C07C227/16;C07C229/60;C07C227/20;C07C269/06;C07C271/28
优先权：
专利状态码：在审-实质审查的生效
法律状态：2023.11.10#实质审查的生效;2023.10.24#公开
摘要：本发明涉及一种丁卡因的合成方法，包括如下步骤：以N‑Boc‑4‑氨基苯甲酸A为原料，与溴代正丁烷保温反应得到N‑Boc‑N‑丁基‑4‑氨基苯甲酸丁酯B；N‑Boc‑N‑丁基‑4‑氨基苯甲酸丁酯B在弱酸下脱去Boc得到N‑丁基‑4‑氨基苯甲酸丁酯C；N‑丁基‑4‑氨基苯甲酸丁酯C与N，N‑二甲基乙醇胺反应得到丁卡因Ⅰ。该方法有效降低了N‑二取代丁基杂质的生成风险，无需使用钯碳加氢反应，制备得到的丁卡因纯度及收率均较高，产品纯度大于99.8％，单个杂质小于0.05％，符合药用原料的要求。
主权项：1.一种丁卡因的合成方法，其特征在于，合成路线如下：
全文数据：
权利要求：
百度查询： 山东创新药物研发有限公司 一种丁卡因的合成方法
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皖公网安备 34010402703815号