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申请/专利权人：上海陶术生物科技有限公司
申请日：2023-09-26
公开（公告）日：2024-01-02
公开（公告）号：CN117327007A
主分类号：C07D213/73
分类号：C07D213/73;C07D213/61
优先权：
专利状态码：在审-实质审查的生效
法律状态：2024.01.19#实质审查的生效;2024.01.02#公开
摘要：本发明涉及有机合成领域，具体涉及一种VT107的制备方法。本发明先将吡啶环上的溴转化为二苯基碳亚胺，再通过酸水解得到吡啶上的胺基，相对于亚铜催化下使用氨气或氨水将吡啶上的溴转化为胺基的方案具有更高的转化率和收率，并且本发明的方案不使用亚铜催化剂，相对成本更低，反应废物更易处理。本发明进一步优化的方案中，关键中间体化合物4使用化合物1为初始原料，通过叔丁基亚磺酰胺亚胺化再还原得到特定手性的化合物4，反应选择性好，效率高，解决了现有技术中VT107生产过程中手性对映体难以分离的问题。本发明整体反应具有较好的收率，更适合规模化生产。
主权项：1.一种VT107的制备方法，通过下式反应， 包括以下步骤：S1：化合物4和化合物6反应得到化合物7；S2：化合物7经过酸水解得到化合物8；S3：化合物8和化合物9反应得到VT107。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 上海陶术生物科技有限公司 一种VT107的制备方法
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