申请/专利权人：山东泰合医药科技有限公司;济南大学

申请日：2023-07-12

公开（公告）日：2024-02-06

公开（公告）号：CN116942640B

主分类号：A61K9/52

分类号：A61K9/52;A61K31/495;A61K47/34;A61K47/32;A61P25/18

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.02.06#授权;2023.11.14#实质审查的生效;2023.10.27#公开

摘要：本发明涉及医药技术领域，公开了一种卡利拉嗪缓释微球及其制备方法。所述微球包含卡利拉嗪和丙交酯‑乙交酯共聚物，具有较高的载药量和包封率，较低的有关物质含量，残留溶剂水平低、流动性好、易于分散，大鼠给药后突释低，释药平稳、完全，可实现1个月以上的缓释作用。此外本发明提供的卡利拉嗪微球制备方法工艺简便、收率高、易于大规模生产。

主权项：1.一种卡利拉嗪缓释微球，所述微球包含卡利拉嗪和丙交酯-乙交酯共聚物，其中卡利拉嗪的含量为所述微球总重量的20~50%，丙交酯-乙交酯共聚物的含量为所述微球总重量的50%~80%，其中所述丙交酯-乙交酯共聚物的末端基团为羧基；所述丙交酯-乙交酯共聚物中丙交酯与乙交酯的摩尔比为95:05~50:50；所述丙交酯-乙交酯共聚物的特性粘度为0.15~1.0dLg；所述丙交酯-乙交酯共聚物的重均分子量为15000~116000道尔顿；所述卡利拉嗪缓释微球的制备方法，包括如下步骤：1）将卡利拉嗪、丙交酯-乙交酯共聚物溶解于有机溶剂，作为油相；所述有机溶剂为二氯甲烷与第二种溶剂组成的混合溶剂；所述的第二种溶剂选自甲醇、乙醇、苯氧乙醇、N-甲基吡咯烷酮、碳酸丙烯酯、四氢呋喃聚乙二醇醚；所述混合溶剂中二氯甲烷和第二种溶剂的体积比例为15:1~1:1；所述混合溶剂与卡利拉嗪的重量比为13:1~6:1；所述混合溶剂与丙交酯-乙交酯的重量比为8:1~3:1；所述油相中可添加适量有机酸调节释放，有机酸选自硬脂酸、棕榈酸、昔萘酸其中的一种；所述有机酸与卡利拉嗪的重量比为20:1~10:1；所述油相温度为5~30℃；2）在控制有机溶剂挥发的条件下，将步骤1）所制备的油相与聚乙烯醇（PVA）溶液混合，高速剪切制成OW乳液；所述PVA溶液的浓度为0.1%~1%；所述PVA溶液中可添加低级烷烃或醇类或低级烷烃与醇类的混合溶剂改善微球形态，低级烷烃选自戊烷、庚烷中的一种，醇类溶剂选自异丙醇、叔丁醇、聚乙二醇400中的一种；所述PVA溶液与低级烷烃、醇类或低级烷烃与醇类混合溶剂的体积比为50:1~250:1；所述PVA溶液与油相的体积比为50:1~250:1；所述PVA溶液的温度为5~30℃；3）将步骤2）所得的OW乳液低速搅拌，挥发除去有机溶剂，固化后收集，洗涤、冻干，即得。

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