申请/专利权人：小野药品工业株式会社

申请日：2021-05-06

公开（公告）日：2024-02-20

公开（公告）号：CN115461338B

主分类号：C07D403/12

分类号：C07D403/12;A61K31/42;A61K31/4245;A61P35/00;C07D403/14;C07D413/14;A61P25/28;A61K31/4178

优先权：["20200507 CN PCT/CN2020/088925"]

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.02.20#授权;2022.12.27#实质审查的生效;2022.12.09#公开

摘要：本发明提供了KDM5抑制剂。本文公开的通式I表示的化合物或其盐可用作癌症、亨廷顿氏病、阿尔茨海默病等的预防和或治疗剂，其中，所有符号与说明书中所描述的定义具有相同的含义。

主权项：1.由通式I表示的化合物或其盐： 其中R1表示Cyc1、-CO-Cyc2或-CONR10R11；Cyc1表示5至9元芳族杂环或5元非芳族杂环，其中每一者可以被1至5个R12取代；R12表示1C1-4烷基、2C3-7环烷基、3C1-4卤代烷基、4C1-4烷氧基、5可以被1至3个R17取代的苯基、6被苯基取代的C1-4烷基、7二甲氨基、8吡啶基或91-环丙基甲基吡唑-3-基；多个R12可以相同或不同；两个R12与这些R12所连接的原子一起可以形成C3-5环烷烃，其中C3-5环烷烃的碳原子可以被选自1至2个N、O和S的杂原子替代；R17表示C1-4烷基、C1-4烷氧基或卤素；多个R17可以相同或不同；Cyc2表示C3-12单环或双环碳环或5至9元单环或双环杂环，其中每一者可以被1至5个R13取代；R13表示C1-4烷基、C1-4烷氧基或卤素；多个R13可以相同或不同；R10表示 其中R18和R19独立地表示C1-4烷基；R18和R19与R18和R19所连接的碳原子一起可以形成C3-5环烷烃；R20表示氢原子、C1-4烷基、C1-4卤代烷基或腈；在该基团中，箭头表示与-CON的氮原子的结合；R11表示氢原子、C1-4烷基或1至9氘代的C1-4烷基；R2表示氢原子或甲基基团；R3、R4、R5、R6、R7和R8独立地表示氢原子；R9表示可以被1至3个R14取代的咪唑或可以被1至3个R15取代的吡唑；R14表示1C1-8烷基、2可以被C1-4烷基取代的C3-7环烷基、3C1-8卤代烷基、4被Cyc3取代的C1-8烷基，所述Cyc3可以被1至3个R16取代，或5被苯氧基取代的C1-8烷基；Cyc3表示苯基、C3-7环烷基、吡啶基、噻唑基或四氢吡喃基；R16表示C1-4烷基、卤素、C1-4烷氧基或氰基；多个R14可以相同或不同；多个R16可以相同或不同；R15表示1C1-8烷基、2可以被C1-4烷基取代的C3-7环烷基、3C1-8卤代烷基、4被Cyc4取代的C1-8烷基，所述Cyc4可以被1至3个R21取代，或5被苯氧基取代的C1-8烷基；Cyc4表示苯基、C3-7环烷基、吡啶基、噻唑基或四氢吡喃基；R21表示C1-4烷基、卤素、C1-4烷氧基或氰基；多个R15可以相同或不同；多个R21可以相同或不同；每个氢原子可以是氘原子或氚原子；条件是1R,5S,6r-6-环丙烷羰基-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-基5-异丙基-1H-吡唑-3-基甲酮、5-异丙基-1H-吡唑-3-基-[1R,5S-6-[2R-2-甲基吡咯烷-1-羰基]-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-基]甲酮、5-异丙基-1H-吡唑-3-基-[1S,5R-6-[2S-2-甲基吡咯烷-1-羰基]-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-基]甲酮、[1S,5R-6-2,2-二甲基吡咯烷-1-羰基-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-基]-5-异丙基-1H-吡唑-3-基甲酮和5-异丙基-1H-吡唑-3-基-[1S,5R-6-5-甲基-4-苯基-异噁唑-3-基-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-基]甲酮除外。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 小野药品工业株式会社 具有KDM5抑制活性的3-氮杂二环(3.1.0)己烷衍生物及其用途

免责声明
1、本报告根据公开、合法渠道获得相关数据和信息，力求客观、公正，但并不保证数据的最终完整性和准确性。
2、报告中的分析和结论仅反映本公司于发布本报告当日的职业理解，仅供参考使用，不能作为本公司承担任何法律责任的依据或者凭证。

阅读全文 双屏查看 官方信息 专利公告 收藏专利 下载PDF 下载WORD