申请/专利权人：森淼(山东)药业有限公司

申请日：2023-02-22

公开（公告）日：2024-04-19

公开（公告）号：CN116284130B

主分类号：C07F9/655

分类号：C07F9/655;G06N3/0464;G06N3/047;G06N3/048;G06N3/084

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.04.19#授权;2023.07.11#实质审查的生效;2023.06.23#公开

摘要：本发明公开了一种磷霉素钠的制备工艺，其通过第一中间体、第二中间体、第三中间体、第四中间体、第五中间体和第六中间体的合成，以及中间体的拆分，来合成磷霉素钠。且在此过程中，采用深度学习的人工智能控制算法，实现根据实际HCL气体的情况对于当前时间点的滴加速度进行实时准确地控制。这样，提高磷霉素钠的制备质量和反应效率。

主权项：1.一种磷霉素钠的制备工艺，其特征在于，包括：S1：分子式为的第一初始反应体与PCl3反应以得到分子式为的第一中间体；S2：所述分子式为的第一中间体进行重排以得到分子式为的第二中间体，其中，所述第二中间体的分子结构与所述第一中间体的分子结构不同；S3：所述分子式为的第二中间体进行水解以得到分子式为的第三中间体；S4：所述分子式为的第三中间体进行以钯碳催化的加氢反应，以得到分子式为的第四中间体；S5：所述分子式为的第四中间体与分子式为的第一反应体、H2O2、钨酸钠反应以得到分子式为的第五中间体和分子式为的第六中间体；以及S6：所述分子式为的第五中间体和分子式为的第六中间体在氢氧化钠水溶液中成盐，以得到分子式为的磷霉素钠；其中，所述步骤S1，包括：在预定温度控制条件下，将所述甲苯和所述三氯化磷以预定滴加速度控制方式加入包含炔丙醇和甲苯的混合液中；以及在滴加过程中，以预定压强控制方式进行加压以带走反应产生的氯化氢气体以得到所述第一中间体；其中，所述步骤S1，还包括：S11：获取预定时间段内多个预定时间点的温度值、滴加速度值和压力值；S12：将所述多个预定时间点的温度值和滴加速度值分别按照时间维度排列为温度输入向量和滴加速度输入向量后，计算所述温度输入向量和所述滴加速度输入向量之间的反应关联输入矩阵；S13：将所述多个预定时间点的温度值和压力值分别按照时间维度排列为所述温度输入向量和压力输入向量后，计算所述温度输入向量和所述压力输入向量的排气关联输入矩阵；S14：将所述反应关联输入矩阵通过作为过滤器的第一卷积神经网络模型以得到反应关联特征向量；S15：将所述排气关联输入矩阵通过作为过滤器的第二卷积神经网络模型以得到排气关联特征向量；S16：对所述反应关联特征向量和所述排气关联特征向量进行特征分布优化以得到优化反应关联特征向量和优化排气关联特征向量；S17：计算所述优化反应关联特征向量和所述优化排气关联特征向量之间的协同特征矩阵；以及S18：将所述协同特征矩阵作为分类特征矩阵通过分类器以得到分类结果，所述分类结果用于表示当前时间点的滴加速度值应增大或应减小；其中，所述步骤S14，包括：使用所述第一卷积神经网络模型的各层在层的正向传递中分别进行：对输入数据进行卷积处理以得到卷积特征图；对所述卷积特征图进行基于局部特征矩阵的均值池化以得到池化特征图；以及对所述池化特征图进行非线性激活以得到激活特征图；其中，所述第一卷积神经网络模型的最后一层的输出为所述反应关联特征向量，所述第一卷积神经网络模型的第一层的输入为所述反应关联输入矩阵；所述步骤S15，包括：使用所述第二卷积神经网络模型的各层在层的正向传递中分别进行：对输入数据进行卷积处理以得到卷积特征图；对所述卷积特征图进行基于局部特征矩阵的均值池化以得到池化特征图；以及对所述池化特征图进行非线性激活以得到激活特征图；其中，所述第二卷积神经网络模型的最后一层的输出为所述排气关联特征向量，所述第二卷积神经网络模型的第一层的输入为所述排气关联输入矩阵；其中，所述步骤S16，包括：以如下公式计算所述反应关联特征向量的多分布二元分类连续性因数以得到第一优化权重；其中，所述公式为： softmaxvV＝[pV,1-pV]其中，V1是所述反应关联特征向量，Vr是基于所述反应关联特征向量的参考特征向量，pV表示特征向量通过所述分类器所获得的概率值，||·||2表示向量的二范数，log表示以2为底的对数函数值，w1表示所述第一优化权重；以如下公式计算所述排气关联特征向量的多分布二元分类连续性因数以得到第二优化权重；其中，所述公式为： softmaxvV＝[pV,1-pV]其中，V2是所述排气关联特征向量，Vr是基于所述排气关联特征向量的参考特征向量，pV表示特征向量通过所述分类器所获得的概率值，||·||2表示向量的二范数，log表示以2为底的对数函数值，w2表示所述第二优化权重；以及以所述第一优化权重对所述反应关联特征向量进行加权和以得到所述优化反应关联特征向量，以所述第二优化权重对所述排气关联特征向量进行加权和以得到所述优化排气关联特征向量；其中，所述步骤S17，包括：以如下公式计算所述优化反应关联特征向量和所述优化排气关联特征向量之间的协同特征矩阵；其中，所述公式为： 其中Va表示所述优化反应关联特征向量，Vb表示所述优化排气关联特征向量，M表示所述协同特征矩阵，表示矩阵相乘；其中，所述步骤S18，包括：将所述协同特征矩阵按照行向量或者列向量展开为分类特征向量；使用所述分类器的全连接层对所述分类特征向量进行全连接编码以得到编码分类特征向量；以及将所述编码分类特征向量输入所述分类器的Softmax分类函数以得到所述分类结果。

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