申请/专利权人：北京剂泰医药科技有限公司;杭州剂泰医药科技有限责任公司

申请日：2023-12-20

公开（公告）日：2024-04-26

公开（公告）号：CN117924106A

主分类号：C07C229/12

分类号：C07C229/12;A61K9/51;A61K47/18;A61K31/7088;A61K31/713;A61K31/7105;C07C227/08

优先权：["20221220 CN 2022116392712"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.05.14#实质审查的生效;2024.04.26#公开

摘要：本发明提供了一类式I所示的可电离脂质化合物，或其药学上可接受的盐、同位素变体、互变异构体或立体异构体。本发明还提供了包含所述化合物的纳米颗粒药物组合物，以及所述化合物及其组合物在递送核酸中的应用。

主权项：1.式I化合物，或其药学上可接受的盐、同位素变体、互变异构体或立体异构体： 其中，M1、M2、M3和M4独立地选自-COO-、-O-、-SCOO-、-OCONRa-、-NRaCONRa-、-OCOS-、-OCOO-、-NRaCOO-、-OCO-、-SCO-、-COS-、-NRa-、-CONRa-、-NRaCO-、-NRaCOS-、-SCONRa-、-CO-、-OCS-、-CSO-、-OCSNRa-、-NRaCSO-、-S-S-或-SO0-2-；Q选自亚苯基或亚杂芳基，其中，所述亚苯基或亚杂芳基任选地被一个或多个R*取代；G1、G2、G3、G4和G5独立地选自化学键、C1-13亚烷基、C2-13亚烯基或C2-13亚炔基，其任选地被一个或多个R’取代；R1和R2独立地选自C4-20烷基、C4-20烯基或C4-20炔基，其任选地被一个或多个R’取代，以及其中的一个或多个亚甲基单元任选且独立地被-NR”-替换；R3和R4独立地选自H、C1-10烷基、C1-10卤代烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、3至14元环烷基、3至14元杂环基、C6-10芳基或5至14元杂芳基，其任选地被一个或多个R*取代：或者R3、R4与它们连接的N原子一起形成3至14元杂环基，其任选地被一个或多个R*取代；R*独立地选自H、卤素、氰基、C1-10烷基、C1-10卤代烷基、-Lb-ORb、-Lb-SRb或-Lb-NRbRb；R’独立地选自H、C1-20烷基、-Lc-ORc、-Lc-SRc或-Lc-NRcRc；R”独立地选自H或C1-20烷基；每个Ra、Rb和Rc独立地选自H、C1-20烷基、3至14元环烷基、3至14元杂环基，其任选地被一个或多个如下取代基取代：H、C1-20烷基、-Ld-ORd、-Ld-SRd或-Ld-NRdRd；每个Rd独立地选自H或C1-20烷基；每个Lb、Lc和Ld独立地选自化学键或C1-20亚烷基。

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权利要求：

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