申请/专利权人：金特速吉医疗有限责任公司

申请日：2022-07-01

公开（公告）日：2024-04-26

公开（公告）号：CN117940444A

主分类号：C07K7/06

分类号：C07K7/06;A61K38/08;A61P25/00;A61P25/16;A61P25/28;A61P25/14;A61P9/10;A61P27/02;A61P19/06;A61P3/10;A61P31/04;A61P31/16;A61P31/14;A61P3/06;A61P3/04;A61P1/16;A61P35/00;A61P3/00;A61P27/06

优先权：["20210701 EP 21382587.0"]

专利状态码：在审-公开

法律状态：2024.04.26#公开

摘要：本发明涉及式I化合物，所述化合物为式I所示化合物：或其药学上可接受的盐、溶剂化物或立体异构体，以及包含它们的药物组合物和它们在治疗和或预防由胱天蛋白酶‑2介导的疾病或紊乱中的用途。

主权项：1.一种化合物，所述化合物为式I所示的化合物或其盐、溶剂化物或立体异构体： 其中，-n是1、2、3或4；-A是胺基；其中，P5为式III所示的化合物： 其中，A和B是氢原子，H、J和K是碳原子；虚线代表一个键，这个键可能存在，也可能不存在，当存在时，这个键与已经存在的单键结合形成双键；P4是hGlu高谷氨酸，P4所示氨基酸残基可以是去质子化或质子化形式；P1是Asp或天冬氨酸，其中，P1所示氨基酸残基可以是质子化或去质子化形式；P3选自谷氨酸环己酯GluChx、L-谷氨酸甲酯Glume、苏氨酸苄基醚ThrBzl、氨基丁酸Abu或选自由Ala丙氨酸、Arg精氨酸、Asn天冬酰胺、Asp天冬氨酸、Glu谷氨酸、Gln谷氨酰胺、Gly甘氨酸、His组氨酸、Ile异亮氨酸、Asp天冬氨酸、Glu谷氨酸、Gln谷氨酰胺、Gly甘氨酸、His组氨酸、Ile异亮氨酸、Leu亮氨酸、Lys赖氨酸、Nle诺亮氨酸、Phe苯丙氨酸、Pro脯氨酸、Ser丝氨酸、Thr苏氨酸、Trp色氨酸、Tyr酪氨酸和Val缬氨酸组成的列表中的任意天然氨基酸；以及其中，R1选自以下组成的组： 其中，q为0、1、2、3、4或5，每个Z1独立地选自C1-6烷基、卤素、-CN、-NO2和C1-6烷氧基，Z2是卤素，以及Z3选自C1-6烷基、C6-10芳基和C6-10芳基或C1-6烷基；或者所述化合物选自下式所示化合物： 其中W选自-NH-和-O-，R10-R13独立地选自H、C1-6烷基和C3-7环烷基、芳基、杂芳基、CF3、-CH2COOH、-CH2CONHR14和CH2OR14，以及R14选自H、C1-6烷基和C3-7环烷基。

全文数据：

权利要求：

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