申请/专利权人：江苏德源药业股份有限公司;南京德源药业有限公司

申请日：2023-12-29

公开（公告）日：2024-04-26

公开（公告）号：CN117924259A

主分类号：C07D407/12

分类号：C07D407/12

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.05.14#实质审查的生效;2024.04.26#公开

摘要：本发明是一种恩格列净杂质化合物的制备方法，属于医药化学技术领域。该方法以恩格列净为起始物料，与乙酸酐反应合成恩格列净乙酰化物；在氧化剂作用下，亚甲基氧化为羰基得到恩格列净乙酰化羰基化物；在碱性条件下脱去糖环上保护基得到杂质化合物IV；化合物IV羰基还原成羟基得到杂质化合物Ⅴ；化合物Ⅴ经过氧化氢作用下得到杂质化合物VI。本发明提供的恩格列净杂质合成制备方法，能够稳定制备出高质量的恩格列净杂质，有效解决恩格列净药物的杂质控制不足的问题，为恩格列净的质量控制提供了保障。

主权项：1.一种恩格列净的杂质化合物的制备方法，其特征在于，恩格列净的杂质化合物为如下结构的化合物， 所述制备方法步骤如下：步骤1：将化合物Ⅰ恩格列净溶于溶剂，与乙酸酐反应，得到化合物Ⅱ； 步骤2：将化合物Ⅱ溶于溶剂，使用氧化剂、在光照条件下反应得到化合物Ⅲ； 步骤3：将化合物Ⅲ溶于溶剂，在碱的作用下脱乙酰基得到目标杂质产物一即化合物Ⅳ；步骤4：将化合物Ⅳ溶于溶剂，加入还原剂还原反应得到目标杂质化合物二即化合物Ⅴ；步骤5：将化合物Ⅴ溶于溶剂，加入浓硫酸及过氧化氢氧化、分离纯化后得到目标杂质化合物即化合物VI。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 江苏德源药业股份有限公司;南京德源药业有限公司 一种恩格列净杂质的制备方法

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