申请/专利权人：广东东阳光药业股份有限公司

申请日：2019-05-16

公开（公告）日：2024-04-26

公开（公告）号：CN110548008B

主分类号：A61K9/16

分类号：A61K9/16;A61K47/32;A61K47/10;A61K47/12;A61K47/26;A61K47/36;A61K31/426;A61P1/14

优先权：["20180601 CN 2018105577827"]

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.04.26#授权;2023.07.25#著录事项变更;2021.04.20#实质审查的生效;2020.05.19#专利申请权的转移;2019.12.10#公开

摘要：本发明提出了一种阿考替胺固体分散体及其组合物，属于医药技术领域。所述阿考替胺固体分散体含有阿考替胺或其盐、载体材料如甲基丙烯酸氨烷基酯共聚物、甲基丙烯酸共聚物、甲基丙烯酸－丙烯酸乙酯共聚物等，任选地，加入增塑剂。本发明的阿考替胺固体分散体可以很好地将阿考替胺的苦味掩盖。本发明的阿考替胺固体分散体可进一步与药学上可以接受的辅料制备成组合物，该组合物具有不降低组合物生物利用度，稳定性高，口感好，患者可接受度高等优势。

主权项：1.一种含有阿考替胺固体分散体的组合物，其特征在于，其中所述阿考替胺固体分散体由盐酸阿考替胺，载体材料丙烯酸树脂和增塑剂制备而成，所述增塑剂为硬脂酸；所述丙烯酸树脂为尤特奇L100-55；所述阿考替胺固体分散体中所述盐酸阿考替胺的含量为18.0%，尤特奇L100-55的含量为72.0%，硬脂酸的含量为10.0%；所述的组合物为干混悬剂；所述的组合物由所述阿考替胺固体分散体和药学上可以接受的辅料组成；所述药学上可以接受的辅料为山梨醇、甘露醇、黄原胶、三氯蔗糖和橙子香精；基于所述组合物的总重量，所述组合物中阿考替胺固体分散体含量为35.4重量%，山梨醇含量为30.6重量%，甘露醇含量为30.6重量%，黄原胶含量为2.5重量%，三氯蔗糖含量为0.3重量%，橙子香精含量为0.6重量%；所述阿考替胺固体分散体的制备方法包括：将盐酸阿考替胺和尤特奇L100-55按1:4的比例配制，再加入10%的硬脂酸作为增塑剂并混合均匀，得到物理混合物，将双螺杆热熔挤出机的温度设置成165℃，待达到预设温度后，启动螺杆，然后将所述物理混合物加入到双螺杆热熔挤出机中，经螺杆挤出得到条状物；然后，将这些条状物用垂式粉碎机粉碎过60目筛网，得到颗粒度均匀的固体分散体。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 广东东阳光药业股份有限公司 阿考替胺固体分散体及其组合物

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