申请/专利权人：苏州昊帆生物股份有限公司

申请日：2022-03-31

公开（公告）日：2024-04-26

公开（公告）号：CN114591361B

主分类号：C07F9/09

分类号：C07F9/09

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.04.26#授权;2022.06.24#实质审查的生效;2022.06.07#公开

摘要：本发明提供一种R‑甘油磷脂酰乙醇胺的制备方法，包括如下步骤：步骤S1，使O‑磷酸乙醇胺与碳酸氢钠、氯甲酸苄酯发生取代反应，得到N‑Cbz‑乙醇胺磷酸酯二钠盐；步骤S2，使N‑Cbz‑乙醇胺磷酸酯二钠盐与R‑3‑氯‑1,2‑丙二醇发生取代反应，得到R‑N‑Cbz‑甘油磷脂酰乙醇胺；步骤S3，使R‑N‑Cbz‑甘油磷脂酰乙醇胺与氢气发生氢解反应，得到R‑甘油磷脂酰乙醇胺。根据本发明实施例的R‑甘油磷脂酰乙醇胺的制备方法，以O‑磷酸乙醇胺为出发原料，经过二次取代反应以及最终的氢解反应，即可得到目标化合物R‑甘油磷脂酰乙醇胺，合成路线简短，总收率较高，原料成本低，操作简单，路线的可行性更强，易于工业化的生产。

主权项：1.一种R-甘油磷脂酰乙醇胺的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：步骤S1，使O-磷酸乙醇胺与碳酸氢钠、氯甲酸苄酯发生取代反应，得到N-Cbz-乙醇胺磷酸酯二钠盐，所述O-磷酸乙醇胺：氯甲酸苄酯：碳酸氢钠的摩尔比为1.0:1.0-1.3：3.0-3.5，反应温度为0-20℃，反应时间为3-8h；步骤S2，使N-Cbz-乙醇胺磷酸酯二钠盐与R-3-氯-1,2-丙二醇发生取代反应，得到R-N-Cbz-甘油磷脂酰乙醇胺，N-Cbz-乙醇胺磷酸酯二钠盐：R-3-氯-1,2-丙二醇的摩尔量之比为1.0:1.0～1.3，反应温度为60-90℃，反应时间为6-8h；步骤S3，使R-N-Cbz-甘油磷脂酰乙醇胺与氢气发生氢解反应，得到R-甘油磷脂酰乙醇胺，所述氢解反应在催化剂钯碳的作用下进行，R-N-Cbz-甘油磷脂酰乙醇胺：钯碳的质量比为1.0:0.05-0.1，反应温度为15-45℃；反应时间为2-10h。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 苏州昊帆生物股份有限公司 (R)-甘油磷脂酰乙醇胺的制备方法

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