申请/专利权人：广东东阳光药业股份有限公司

申请日：2019-11-21

公开（公告）日：2024-04-26

公开（公告）号：CN112824381B

主分类号：C07C381/00

分类号：C07C381/00;C07D211/02;C07D211/74;C07C221/00;C07C225/06;C07D211/56

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.04.26#授权;2023.07.25#著录事项变更;2022.11.18#实质审查的生效;2021.05.21#公开

摘要：本发明涉及一种哌啶胺的制备方法，该方法以化合物02作为原料与三甲基卤化亚砜反应，制得化合物03，化合物03在催化剂作用下反应成环生成化合物04；化合物04在ω‑转氨酶和磷酸吡哆醛的作用下反应生成化合物05，化合物05在酸的作用下脱保护基得到化合物06；该方法避免用手性柱拆分或拆分剂拆分，原料便宜易得，步骤短，且分离纯化简单，ee值高，收率高，纯度高，操作安全，利于工业化生产。

主权项：1.一种制备化合物03的方法，包括：在第一溶剂中，在第一碱的存在下，化合物02与三甲基卤化亚砜反应，制得化合物03， 其中，R1为Boc，Cbz，甲氧羰基，乙氧羰基，乙酰基，苯甲酰基，甲磺酰基，苯磺酰基，2-硝基苯磺酰基中的一种；R2为甲基，乙基，正丙基，异丙基，叔丁基，苄基中的一种；所述三甲基卤化亚砜为三甲基碘化亚砜、三甲基溴化亚砜、三甲基氯化亚砜中的至少一种。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 广东东阳光药业股份有限公司 一种哌啶胺的制备方法

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