申请/专利权人：上海应用技术大学

申请日：2024-01-25

公开（公告）日：2024-04-30

公开（公告）号：CN117946105A

主分类号：C07D471/04

分类号：C07D471/04;C12P41/00;C12P17/18

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.05.17#实质审查的生效;2024.04.30#公开

摘要：本发明涉及有机合成技术领域，尤其是涉及一种通过生物酶法拆分制备+‑crispineA的方法。本发明首先将6,7‑二甲氧基‑3,4‑二氢异喹啉‑2‑氧化物与烯丙醇进行1,3‑偶极环加成得到第一化合物；然后将其加入磺酰化试剂和锌粉，通过伯醇磺酰化、氮‑氧键断裂和成环三步连续串联反应，得到外消旋体第二化合物；然后与乙酸乙烯酯、生物酶混匀在生物酶的作用下进行手性拆分，得到具有右旋旋光性的第三化合物和具有左旋旋光性的第四化合物；最后将第三化合物与碱性试剂和磺酰化试剂混匀后，仲醇磺酰化得到具有右旋旋光性的第五化合物，第五化合物与脱氧还原试剂混匀进行脱氧反应，制备得到+‑crispineA。本发明的方法简单、绿色环保，并且可大量生产。

主权项：1.一种通过生物酶法拆分制备+-crispineA的方法，其特征在于，包括以下步骤：S1将6,7-二甲氧基-3,4-二氢异喹啉-2-氧化物与烯丙醇进行1,3-偶极环加成反应得到第一化合物；S2将步骤S1制备得到的第一化合物加入磺酰化试剂和锌粉，通过伯醇磺酰化、氮-氧键断裂和成环三步连续串联反应，得到外消旋体第二化合物；S3将步骤S2制备得到的第二化合物与乙酸乙烯酯、生物酶混匀在生物酶的作用下进行手性拆分，得到具有右旋旋光性的第三化合物和具有左旋旋光性的第四化合物；S4将步骤S3制备得到的第三化合物与碱性试剂和磺酰化试剂混匀后，仲醇磺酰化得到具有右旋旋光性的第五化合物，第五化合物与脱氧还原试剂混匀进行脱氧反应，制备得到+-crispineA；其中，第一化合物、第二化合物、第三化合物、第四化合物、第五化合物、+-crispineA其化学结构式分别如式I、式II、式III、式IV、式V、式VI所示：

全文数据：

权利要求：

百度查询： 上海应用技术大学 一种通过生物酶法拆分制备(+)-crispine A的方法

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