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VEGFR抑制剂及其制备方法和应用 

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申请/专利权人:广西大学

摘要:本发明公开了符合通式Ⅰ的化合物。此外,发明人还建立了相应化合物的制备方法。该类化合物具有结构新颖、制备简单等特点。试验研究表明,该类化合物在细胞水平上表现出优秀的针对A549、HCC1937、HepG2、Hela肿瘤细胞的杀伤作用;初步药物活性研究表明,本发明化合物与阳性对照药索拉非尼效果相当甚至更优,有望研发成为新型、高效且制备经济简便的相关疾病药物VEGFR抑制剂,具有广泛的市场应用和开发前景。

主权项:1.化合物,其特征在于为符合以下通式Ⅰ的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物或水合物; 其中,A为或者R1选自H、F、Cl、Br、I、CN、CF3、OH、SH、NH2、NO2、OCH3,或选自任选H、F、Cl、Br、I、CN、CF3、OH、SH、NH2、NO2、OCH3取代的C1-10烷基或杂烷基、C3-10环烃基或杂环烃基;R2选自H、F、Cl、Br、I、CN、CF3、OH、SH、NH2、NO2、OCH3,或选自任选H、F、Cl、Br、I、CN、CF3、OH、SH、NH2、NO2、OCH3取代的C1-10烷基或杂烷基、C3-10环烃基或杂环烃基;B选自C3-10环烷烃或杂环烃、苯环、稠环芳环、芳杂环、苯并杂环、芳杂环骈合环烷烃或杂环;C选自C3-10环烷烃或杂环烃、苯环、稠环芳环、芳杂环、苯并杂环、芳杂环骈合环烷烃或杂环;D选自C3-10环烷烃或杂环烃、苯环、稠环芳环、芳杂环、苯并杂环、芳杂环骈合环烷烃或杂环;X选自-C-、-O-、-N-、-S-、-C=O-、-C=OO-、-C=S-、-S=O-、-S=O2-、-NHC=ONH-、-NHC=SNH-、C1-10烷烃或杂烷烃、C3-10环烷烃或杂环烃。

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