申请/专利权人：广东东阳光药业股份有限公司

申请日：2020-12-31

公开（公告）日：2024-05-14

公开（公告）号：CN113072476B

主分类号：C07D207/09

分类号：C07D207/09;C07D207/08;C07D207/12;C07D207/273;C07D405/12;C07D403/04;C07D413/06;C07D491/107;C07D401/12;C07D263/22;C07D243/08;C07D231/04;C07D205/04;C07D401/14;C07D207/416;A61K31/402;A61K31/40;A61K31/4025;A61K31/4439;A61K31/506;A61K31/5377;A61K31/407;A61P35/00;A61P29/00;A61P37/06;A61P17/06;A61P17/00;A61P1/00;A61P1/04;A61P19/02;A61P19/00;A61P11/06;A61P11/00;A61P11/02;A61P37/08

优先权：["20200106 CN 2020100088037","20200106 CN 2020100091330"]

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.05.14#授权;2023.07.25#著录事项变更;2022.12.23#实质审查的生效;2021.07.06#公开

摘要：本发明涉及药物技术领域，具体涉及RORγt抑制剂及其制备方法和用途。本发明还涉及包含所述化合物的药物组合物，制备该药物组合物的方法，以及所述化合物或药物组合物在治疗或预防哺乳动物，特别是人类的由RORγt介导的癌症、炎症或自身免疫疾病的用途。

主权项：1.一种化合物，其为式I所示的化合物或式I所示化合物的对映异构体、非对映异构体、或药学上可接受的盐， 其中：R为C1-4烷基；各Z1、Z2、Z3和Z5独立地为CR1或N；各Z4、Z6、Z7和Z8独立地为CR1；各R1独立地为氢、氘、氰基、氟、氯、溴、碘、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、羟基取代的C1-4烷基、-C1-4亚烷基-C1-4烷氧基或C1-4烷氧基；A环为其中，*表示A环与C环连接的方向；所述的A环任选地被1、2、3、4或5个R2取代；各R2独立地为Ra、-C1-4亚烷基-Ra、-ORb或-C1-4亚烷基-ORb；各Ra独立地为氘、氟、氯、溴、碘、氨基、硝基、氰基、C1-4烷基或C1-4卤代烷基；各Rb独立地为氢、氘、C1-4烷基或C1-4卤代烷基、；其中，所述各Ra和Rb独立任选地被1、2、3或4个Rg取代；各Rg独立地为氘、氟、氯、溴、碘、氧代、羟基、氨基、硝基、氰基、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷氧基、C3-6环烷基或3-7个原子组成的杂环基；B环为C6-10芳基、5-7个原子组成的杂芳基或4-12个原子组成的稠杂环基，其中，所述的B环任选地被1、2、3、4或5个Re取代；各Re独立地为氘、氟、氯、溴、碘、氰基、硝基、羟基、氨基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷基或C1-4卤代烷氧基，其中，所述的C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷基和C1-4卤代烷氧基独立任选地被1、2、3或4个选自氰基、硝基、羟基或氨基取代；L1为-C＝ONH-或-NHC＝O-；L2为-CR3R4-；L3为-S-、-O-、-NR5-或-CR6R7-；R3为氢、氘、羟基取代的C1-4烷基、-C1-4亚烷基-O-C＝O-Rf或-C1-4亚烷基-Rf；Rf为C2-4烷基、氨基取代的C1-4烷基、C1-4卤代烷基、-C1-4亚烷基-C＝O-ORh或-O-P＝O-ORmORn；其中Rh、Rm和Rn各自独立地为氢、氘、钠、钾、C1-4烷基或C1-4卤代烷基；R4为氢、氘或羟基取代的C1-4烷基；R5为氢、氘、C1-4烷基或C1-4卤代烷基；各R6和R7独立地为氢、氘、C1-4烷基或C1-4卤代烷基。

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