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申请/专利权人：重庆迈德凯医药有限公司
申请日：2024-02-21
公开（公告）日：2024-05-24
公开（公告）号：CN118063341A
主分类号：C07C241/02
分类号：C07C241/02;C07C243/14;C07C17/16;C07C19/14;C07D231/38
优先权：
专利状态码：在审-实质审查的生效
法律状态：2024.06.11#实质审查的生效;2024.05.24#公开
摘要：本发明公开了一种匹妥布替尼中间体的合成方法，属于药物合成技术领域。所述匹妥布替尼中间体的合成方法，包括以下步骤：1将R‑1,1,1‑三氟丙烷‑2‑醇和卤化剂进行卤代反应得到式a化合物，其中，X表示氟、氯、溴或碘；2将步骤1得到的式a化合物和水合肼进行反应制备得到匹妥布替尼中间体1S‑2,2,2‑三氟‑1‑甲基乙基]盐酸肼。本发明首次提出以R‑1,1,1‑三氟丙烷‑2‑醇为起始原料进行制备匹妥布替尼中间体。本发明所述合成方法简单安全，无需提供高压反应环境，无需添加金属催化剂，也无需氢气参与反应，制备得到的匹妥布替尼中间体收率高、纯度高，整体危险性低、成本低，适合大规模工业化生产。
主权项：1.一种匹妥布替尼中间体的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：1将R-1,1,1-三氟丙烷-2-醇和卤化剂进行卤代反应得到式a化合物； 其中，X表示氟、氯、溴或碘；2将步骤1得到的式a化合物和水合肼进行反应制备得到匹妥布替尼中间体1S-2,2,2-三氟-1-甲基乙基]盐酸肼。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 重庆迈德凯医药有限公司 一种匹妥布替尼中间体的合成方法
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