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申请/专利权人：江苏法安德医药科技有限公司
申请日：2022-08-09
公开（公告）日：2024-05-28
公开（公告）号：CN115260117B
主分类号：C07D265/32
分类号：C07D265/32
优先权：
专利状态码：有效-授权
法律状态：2024.05.28#授权;2022.11.18#实质审查的生效;2022.11.01#公开
摘要：本发明公开了一种4‑4‑氨基苯基吗啡啉‑3‑酮的合成方法，包括以下步骤：步骤1：以二乙二醇为原料，加入氧化剂进行氧化环合，得到化合物3；步骤2：化合物3在酸催化剂存在下，与对硝基苯胺反应，得到化合物4；步骤3：化合物4加入还原剂和催化剂，加热回流反应，得到目标产物1。与现有技术相比，本方法反应简单，三废少环境友好，而且各步骤收率较高，原料和试剂浪费少，特别适合工业化生产。
主权项：1.一种4-4-氨基苯基吗啡啉-3-酮的合成方法，其特征在于，包括以下步骤： 步骤1：以二乙二醇为原料，加入氧化剂进行氧化环合，得到化合物3；所述氧化剂为高锰酸钾，溴酸钾，高碘酸钾，TEMPO，N-甲基吗啉氮氧化物，次氯酸钠，亚氯酸钠，高氯酸钾中的一种或多种；氧化剂的量为底物二乙二醇的1.0-3.0eq；步骤2：化合物3在酸催化剂存在下，与对硝基苯胺反应，得到化合物4；反应所用的溶剂DMSO；所述反应的反应温度为100-250℃，反应时间为5-20h；步骤3：化合物4加入还原体系中，加热回流反应，得到目标产物1；所述反应的反应温度为50-70℃，所述还原体系为钯碳氢气，铁粉盐酸，锌粉醋酸，水合肼氯化铁，水合肼钯碳，水合肼雷尼镍中的一种或多种；反应所用的溶剂为甲醇，乙醇，异丙醇，四氢呋喃，乙腈，水，二氧六环中的一种或多种。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 江苏法安德医药科技有限公司 一种4-(4-氨基苯基)吗啡啉-3-酮的合成方法
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