申请/专利权人：东北林业大学

申请日：2022-10-03

公开（公告）日：2024-05-28

公开（公告）号：CN115554242B

主分类号：A61K9/107

分类号：A61K9/107;A61K31/337;A61K47/38;A61K47/26;A61P35/00;C08B3/12

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.05.28#授权;2023.01.20#实质审查的生效;2023.01.03#公开

摘要：本发明属于药物载体技术领域，具体涉及一种甘草次酸修饰细菌纤维素包载紫杉醇胶束及其制备方法。本发明通过甘草次酸修饰细菌纤维素得到两亲性聚合物载体BC‑GA并负载疏水性药物紫杉醇PTX获得载药纳米胶束BC‑GA‑PTX，提高了PTX的口服生物利用度，BC‑GA‑PTX对肝癌细胞有明显抑制作用，在模拟胃肠道介质中能稳定存在，且对肝脏存在靶向作用，能够实现药物缓释，帮助药物在病灶部位的富集，改善了药物稳定性、增强药物疗效、降低药物毒性。本发明得到两亲性聚合物载体BC‑GA，在自组装后可以形成外壳亲水内核疏水的纳米胶束，为细菌纤维素负载难溶性药物提供了一种新的思路方法。

主权项：1.一种甘草次酸修饰细菌纤维素包载紫杉醇胶束，其特征在于制备方法包括以下步骤：1以丁二酸酐作为连接臂将甘草次酸与细菌纤维素进行接枝，得到两亲性载体BC-GA聚合物，合成路线如下： 2取BC-GA聚合物溶于蒸馏水中，配制得到BC-GA聚合物水溶液；3取紫杉醇溶于无水乙醇中，配制得到浓度为1mgmL的紫杉醇乙醇溶液；4将步骤3所得紫杉乙醇溶液在冰浴下滴加在步骤2所得的BC-GA聚合物水溶液中，所得物料于冰浴下超声进行自组装反应，物料移至室温环境下，搅拌器搅拌，挥发除去乙醇，离心，分离出上清溶液进行冷冻干燥，得到BC-GA-PTX纳米胶束；步骤1中所述的BC-GA聚合物的制备方法如下：1将干燥的细菌纤维素剪成0.5cm2的小段，溶于四丁基醋酸铵浓度为5～30%的DMSO溶液，至细菌纤维素浓度为0.1mol，搅拌至无胶状物凝聚，得到细菌纤维素溶液，得到溶液A；2称取甘草次酸与丁二酸酐加入到DMSO溶液中，得到甘草次酸与丁二酸酐摩尔比1:1的混合溶液，在40℃水浴锅中加热搅拌24h，得到溶液B；3向溶液B中加入含DMAP与EDC的DMSO溶液，控制体系中GA：DMAP：EDC=1:1:1摩尔比，继续搅拌1h进行活化，得到溶液C；4取溶液C加入到溶液A中混合均匀，控制体系中BC:GA=2:1、1:1、1:2、1:3、1:4、1:5摩尔比，40℃下继续加热搅拌24h，得到溶液D；5溶液D逐滴加入到自身5倍体积比的无水乙醇中，搅拌5～10min，离心除去上清，沉淀物再用无水乙醇洗涤3～4次，离心除去未反应的甘草次酸、细菌纤维素及含有四丁基醋酸铵的DMSO溶剂等杂质，留下的沉淀物溶于蒸馏水中，超声得到均一的溶液，离心，取上清液，冷冻干燥，得到BC-GA聚合物。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 东北林业大学 一种甘草次酸修饰细菌纤维素包载紫杉醇胶束及其制备方法

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