申请/专利权人:河南大学
申请日:2023-12-28
公开(公告)日:2024-05-31
公开(公告)号:CN118108720A
主分类号:C07D471/06
分类号:C07D471/06;C09K11/06;A61K31/4375;A61P35/00;A61P11/00;G01N21/64;A61K49/00
优先权:
专利状态码:在审-实质审查的生效
法律状态:2024.06.18#实质审查的生效;2024.05.31#公开
摘要:本发明提供了一种苝酰亚胺衍生物PDIC‑NS及应用,属于生物医药领域,所述苝酰亚胺衍生物PDIC‑NS结构为,其中,R=F、Cl、Br或I,PDIC‑NS能够靶向线粒体,产生ROS,损伤线粒体,促使Ca2+超载,造成内质网应激,诱发ICD效应,激活适应性免疫应答。PDIC‑NS作用于LLC细胞产生的ROS对DNA造成损伤,泄露至胞质中的双链DNA被cGAS识别,催化合成cGAMP,激活cGAS‑STING通路,产生I型干扰素,启动先天性免疫应答。另一方面,甲基磺酸根的引入抑制了cGAMP水解酶ENPP1酶的活性,降低了其对cGAMP的降解,提高cGAMP的上调,更好地激活了cGAS‑STING通路,PDIC‑NS实现了化学治疗与双重免疫治疗诱导的肺癌免疫治疗。
主权项:1.一种苝酰亚胺衍生物PDIC-NS,其特征在于,结构如下: 其中,R=F、Cl、Br或I。
全文数据:
权利要求:
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