申请/专利权人：泰比棣医药科技(石家庄)有限公司

申请日：2024-03-06

公开（公告）日：2024-06-04

公开（公告）号：CN118126115A

主分类号：C07K5/062

分类号：C07K5/062;C07C237/08;C07D213/40;C07D471/04;C07D498/04;A61P29/00;A61P19/06;A61P11/00;A61P25/16;A61P25/28;A61P3/10;A61P35/00;A61P31/14;A61P35/02;A61P7/06;A61K31/167;A61K31/4409;A61K31/437;A61K31/4375;A61K31/4406;A61K45/06;A61K38/05

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.06.21#实质审查的生效;2024.06.04#公开

摘要：本发明涉及生物医药技术领域，具体涉及一种结合E3泛素化连接酶底物识别蛋白的化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体、溶剂化物或多晶型物。本发明设计开发具有新颖、独特结构的针对E3泛素化连接酶底物识别蛋白ZYG11B或ZER1的抑制剂，能有效地结合或抑制E3泛素化连接酶底物识别蛋白ZER1或者ZYG11B，调控与之相关的关键蛋白并进一步起到诊断预防和治疗相关疾病的作用。同时，本发明开发的化合物可以与CLR2‑ZYG11B或CLR2‑ZER1形成复合物，成为具有靶向蛋白降解功能的PROTAC分子或者分子胶分子中招募E3酶的部分，对开发新型药物具有重大的意义。

主权项：1.一种结合E3泛素化连接酶底物识别蛋白的化合物或其盐、对映异构体、几何异构体、溶剂化物、同位素富集类似物、氮氧化物、前药或多晶型物，其特征在于，所述化合物具有如下式I所示的结构： 其中，所述R1选自H、CH2X；其中，X选自H、OH、SH、卤素、C1-C3饱和或不饱和的直链或支链烃基；优选地，所述X为H、OH或者CH3；所述R2选自H、OH、C1-C3饱和或不饱和的直链或支链烃基；优选地，所述R2为H；所述R3选自H、C1-C8饱和或不饱和的直链或支链烃基、-CH2m-Cyc1、-CH2p-NCOqR5R6-、-COR5；其中，m任选自自然数0-4；p任选自自然数1-5；q任选自自然数0-1；其中，Cyc1选自苯环、取代或未取代的5-6元芳香杂环、苯环及5-6元芳香杂环形成的取代或未取代的稠环、取代或未取代的4-7元碳杂单环、取代或未取代的5-10元碳杂并环、取代或未取代的4-7元单环烷基、取代或未取代的5-10元并环烷基、取代或未取代的7-10元桥环烷基；其中，所述取代包括彼此独立地被0-3个选自卤素、-OH、-COOH、-CN、-NH2、-CONH2、-NHCOCH＝CR7R8、-CH2pOR7，C1-4直链或支链烷基、卤素取代的C1-4直链或支链烷基、羟基取代的C1-4直链或支链烷基或烷氧基取代的C1-4直链或支链烷基所取代；优选的，所述的芳香杂环、芳香稠杂环、碳杂单环、碳杂并环含有1-3个选自O、S、N的杂原子；所述R5、R6、R7、R8彼此独立地选自H、C1-C4的直链或支链烷烃、C1-C4的直链或支链烯烃、C1-C4的直链或支链炔烃；所述R4选自H、卤素、C1-C3饱和或不饱和的直链或支链烃基；或者，所述R4与R3闭合关环形成取代或未取代的苯环、取代或未取代的5-6元芳香杂环、取代或未取代的4-7元碳杂单环；其中，所述取代包括彼此及独立地被0-3个选自卤素、-OH、-COOH、-CN、-NH2、-CONH2，-NHCOCH＝CR7R8、C1-4饱和或非饱和的直链或支链烃基取代；其中，上述C1-4饱和或非饱和的直链或支链烃基可以任选地被卤素、羟基、烷氧基取代；优选的，所述的碳杂单环、碳杂并环、芳香杂环含1至4个选自O、S、N的杂原子；所述R7、R8分别独立地选自H、C1-C4饱和或非饱和的直链或支链烃基。

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权利要求：

百度查询： 泰比棣医药科技(石家庄)有限公司 一种结合E3泛素化连接酶底物识别蛋白的化合物及其应用

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