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申请/专利权人：中国科学院上海有机化学研究所;上海交通大学医学院附属瑞金医院
申请日：2024-01-09
公开（公告）日：2024-06-11
公开（公告）号：CN118164957A
主分类号：C07D401/12
分类号：C07D401/12;C07D403/12;A61K51/04;A61P35/00;A61P29/00;A61P5/00;A61K101/02
优先权：["20230810 CN 202311003694X"]
专利状态码：在审-实质审查的生效
法律状态：2024.06.28#实质审查的生效;2024.06.11#公开
摘要：本发明公开了一种靶向成纤维细胞活化蛋白显像剂。本发明公开了一种如式I所示的氟‑18标记的含氮化合物、其药学上可接受的盐、其溶剂合物或其药学上可接受的盐的溶剂合物。本发明的氟‑18标记的含氮化合物用于显像时，具有以下一种或多种优势：在肿瘤和非肿瘤部位摄取量具有特异性，肿瘤部位SUVmax值较高，TBR值随时间推移不断升高，显像时间较长，无脱氟，无骨摄取，生物稳定性较好以及安全无毒。
主权项：1.一种如式I所示的氟-18标记的含氮化合物、其药学上可接受的盐、其溶剂合物或其药学上可接受的盐的溶剂合物， 其中，R1和R2各自独立地为H、C1-6烷基或卤素；A1、A2、A3、A4和A5各自独立地为N或C-R3；A1、A2、A3、A4和A5中至多四个为N；各个R3独立地为H、氰基、甲酰基、羧基、磺酸基、氨基磺酰基、磷酸基、氟磺酰基、四唑基或卤素；各个R3-1独立地为H或C1-6烷基；各个R3-2为C1-6烷基、C6-10芳基或5-10元杂芳基；各个R3-3为C6-10芳基或5-10元杂芳基；各个R3-4为C6-10芳基或5-10元杂芳基；各个R3-5为C1-6烷基；所述的5-10元杂芳基中的杂原子独立地选自N、O和S中的一种或多种，杂原子的个数独立地为1、2、3或4个。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 中国科学院上海有机化学研究所;上海交通大学医学院附属瑞金医院 一种靶向成纤维细胞活化蛋白显像剂
免责声明
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