申请/专利权人：北京华益健康药物研究中心

申请日：2024-01-31

公开（公告）日：2024-06-11

公开（公告）号：CN118165070A

主分类号：C07K5/062

分类号：C07K5/062;A61P31/14;A61P11/00;A61K38/05

优先权：["20230201 CN 202310050533X"]

专利状态码：在审-公开

法律状态：2024.06.11#公开

摘要：本申请涉及3CL蛋白酶小分子抑制剂的盐、晶型及其制备方法和应用。具体地，本申请涉及式I化合物盐及晶型、制备方法和含有治疗有效量的该盐或晶型的药物组合物，以及其作为蛋白酶抑制剂，在制备用于治疗或预防冠状病毒感染或由冠状病毒引起的疾病或症状的药物中的用途。

主权项：1.通式I所示化合物的酸式盐， 其中，P1选自P2选自分别与相邻的两个碳原子一起形成被两个甲基取代的环丙基、被两个氟取代的环丙基或者环戊基；P3为R1选自氢、氘、卤素、氰基、氧代、硝基、C1-C6烷基、C1-C3卤代烷基或C1-C6烷氧基；R2选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基、C1-C6烷氧基或C5-C10芳基；R3选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基、C1-C6烷氧基、C5-C10芳基或含有1-3个选自氮、氧或硫原子的五元至十元杂芳基；X选自所述酸式盐中的酸选自盐酸、硫酸、硝酸、氢溴酸、氢氟酸、氢碘酸、磷酸、2,5-二羟基苯甲酸、1-羟基-2-萘甲酸、醋酸、乙烷磺酸、二氯醋酸、三氯醋酸、乙酰氧肟酸、己二酸、苯磺酸、4-氯苯磺酸、苯甲酸、4-乙酰氨基苯甲酸、4-氨基苯甲酸、癸酸、己酸、辛酸、肉桂酸、苯丙氨酸、柠檬酸、环己烷氨基磺酸、樟脑磺酸、天冬氨酸、樟脑酸、葡萄糖酸、葡糖醛酸、谷氨酸、异抗坏血酸、乳酸、苹果酸、扁桃酸、焦谷氨酸、酒石酸、二苯甲酰基酒石酸、二对甲基苯甲酰酒石酸、十二烷基硫酸、二苯甲酰基酒石酸、乙烷-1,2-二磺酸、乙磺酸、蚁酸、富马酸、半乳糖酸、龙胆酸、戊二酸、2-酮戊二酸、乙醇酸、马尿酸、羟乙基磺酸、乳糖酸、抗坏血酸、天冬氨酸、月桂酸、樟脑酸、马来酸、丙二酸、甲磺酸、1,5-萘二磺酸、萘-2-磺酸、烟酸、油酸、乳清酸、草酸、棕榈酸、双羟萘酸、丙酸、水杨酸、4-氨基水杨酸、癸二酸、硬脂酸、丁二酸、硫氰酸、十一碳烯酸、三氟乙酸、苯磺酸、对甲基苯磺酸或L-苹果酸；优选D-樟脑磺酸、L-+-酒石酸、S-+-扁桃酸、L---苹果酸、L-苯丙氨酸、L-谷氨酸、L-天冬氨酸、D-+-二对甲基苯甲酰酒石酸、D-乳酸、1R,3S-+-樟脑酸或二苯甲酰基-L-酒石酸。

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权利要求：

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