申请/专利权人：华东师范大学

申请日：2022-12-08

公开（公告）日：2024-06-11

公开（公告）号：CN118164914A

主分类号：C07D231/56

分类号：C07D231/56;A61K31/416;A61P35/00;A61P37/02;A61P37/08;A61P29/00;A61P19/08;A61P35/02;A61P35/04;A61P9/00;A61P1/00

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.06.28#实质审查的生效;2024.06.11#公开

摘要：本发明公开了一类式I所示的吲唑类化合物，以及其可药用衍生物、水合物、含有所述吲唑类化合物的组合物，及其制备方法。本发明还公开了所述吲唑类化合物作为前列腺素EP4受体拮抗剂用于预防和或治疗前列腺素PGE2介导的疾病，包括但不限于恶性肿瘤、自身免疫性疾病、炎症、疼痛或骨关节炎等。

主权项：1.吲唑类化合物或其水合物或药学上可接受的盐，其特征在于，其结构如式I所示： 其中：n＝0-6个CH2；X＝0或者选自下列基团中的任意一个：CH2；O；S；SO；SO2；NRa，其中Ra选自：氢、C1-6烷基、C3-6环烷基、苯基、苄基、五元或六元杂环芳香基、COC1-6烷基、CO芳香基、SO2C1-6烷基、SO2芳香基； 选自下列基团中的任意一个，包括苯基、含一个或多个O、N、S原子的五元或六元杂环芳香基、C3-6脂肪环烷基；Y＝0或者选自下列基团中的任意一个或多个：甲基、乙基、丙基、异丙基、叔丁基、卤素、硝基、-CN、二氟甲基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基； 选自下列基团中的任意一个，包括C3-6环烷基、苯基、含一个或多个O、N、S原子的五元或六元杂环芳香基、取代的苯基及取代的五元或六元杂环芳香基，其中所述取代的苯基及取代的五元或六元杂环芳香基有一个或多个取代基，包括：F、Cl、Br、I、羟基、甲基、乙基、异丙基、甲氧基、三氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、硝基、-CN；R1选自下列基团中的任意一个或多个：氢、甲基、乙基、丙基、异丙基、叔丁基、卤素、硝基、-CN、二氟甲基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基；R2和R3分别选自：氢、C1-6烷基、C3-6环烷基；或R2、R3连接起来构成3至6元碳环，这些碳环包含一个杂原子，选自O、S；R4选自下列基团中的任意一个：-COOH、羧酸酯、四氮唑基、磷酸基、磺酸基、-CONHSO2Rf，其中Rf为C1-6烷基、C3-6环烷基、苯基、取代的苯基。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 华东师范大学 吲唑类化合物及其合成方法和应用

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