申请/专利权人:河北大学
申请日:2024-01-19
公开(公告)日:2024-06-11
公开(公告)号:CN118165062A
主分类号:C07K1/02
分类号:C07K1/02;C07K1/06;C07K1/16;C07K1/14;C07K7/08
优先权:
专利状态码:在审-实质审查的生效
法律状态:2024.06.28#实质审查的生效;2024.06.11#公开
摘要:本发明公开了一种一锅法定向合成双环订书肽的合成方法。所述方法的反应式如式I所示。其先将线性多肽与交联试剂在室温下反应,合成单环订书肽;然后利用有机亚硒酸脱除线性多肽巯基的保护基生成多肽巯基;再在室温下,与交联试剂反应,合成双环订书肽。本发明通过一锅法定向合成双环定书肽,具有产率高、反应快、原料便宜、后处理简单和适用于不同反应介质的优点,使双环订书肽的合成原子经济性得到了很大的提高。式I。
主权项:1.一种一锅法定向合成双环订书肽的合成方法,其特征在于,步骤如下:1将线性多肽溶液与二溴苄类交联剂溶液反应合成单环订书肽;2先加入浓HBr溶液调节反应体系pH至0.1~0.5,然后加入有机亚硒酸脱除巯基氨基甲基保护基;3调节反应体系的pH为7.0~9.0,加入三2-羧乙基膦水溶液与二溴苄类交联剂溶液,定向合成双环订书肽;4利用高效液相色谱分离步骤3反应产物,提纯双环订书肽;其反应式如下:
全文数据:
权利要求:
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