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申请/专利权人：中国医学科学院医药生物技术研究所
申请日：2024-05-14
公开（公告）日：2024-06-11
公开（公告）号：CN118164975A
主分类号：C07D413/14
分类号：C07D413/14;C07D413/10;A61P31/04;A61K31/4439
优先权：
专利状态码：在审-实质审查的生效
法律状态：2024.06.28#实质审查的生效;2024.06.11#公开
摘要：本发明属于药物合成技术领域，具体涉及一种季铵盐类噁唑烷酮衍生物及其可药用盐、制备方法和应用。本发明提供的季铵盐类噁唑烷酮衍生物及其可药用盐，抗菌活性优异，细胞毒性较低，其通过作用于细菌核糖体50S亚基的23SrRNA，抑制甲酰甲硫氨酰tRNA与核糖体肽基转移酶中心P位点结合，阻止甲酰甲硫氨酰tRNA、核糖体和mRNA三元复合物，即70S起始复合物的形成，从而使细菌蛋白质的合成停止在起始阶段，且不与现有其他抗生素产生交叉耐药的问题，可以用于制备抗革兰氏阳性菌药物。本发明提供的季铵盐类噁唑烷酮衍生物及其可药用盐的制备方法步骤简单，操作方便，可行性高。
主权项：1.一种季铵盐类噁唑烷酮衍生物及其可药用盐，所述季铵盐类噁唑烷酮衍生物的结构如式I所示： 式I；其中，R的取代方式为单取代或多取代；R为卤素、甲基和甲氧基中的一种或几种；X为碘或溴；Y为结构如式II-1或式II-2所示的取代基： 式II-1；式II-2；其中，Ra为H、C1~C4烷基、取代的C1~C4烷基、苯基、萘基、取代的苯基、取代的萘基、C5杂芳基、取代的C5杂芳基、苯并呋喃基、取代的苯并呋喃基、苯并噻吩基或取代的苯并噻吩基；Rb的取代方式为单取代或多取代；Rb为H、甲基、氰基、三氟甲基和卤素中的一种或几种；所述季铵盐类噁唑烷酮衍生物的可药用盐由所述季铵盐类噁唑烷酮衍生物与酸成盐反应得到。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 中国医学科学院医药生物技术研究所 一种季铵盐类噁唑烷酮衍生物及其可药用盐、制备方法和应用
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