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申请/专利权人：万特斯治疗美国公司

摘要：本发明涉及式I的化合物，其中环A、R1、R2、R3和m在本文描述。本发明涉及式I的化合物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物、前药、立体异构体、标记的同位素或互变异构体在治疗cGAS‑相关的疾病和障碍中的用途。

主权项：1.式I的化合物: 或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物、前药、立体异构体、标记的同位素或互变异构体，其中:环A为5-至10-元杂芳基或3-至10-元杂环基；R1为H、-SR4、-SOR4、-SO2R4、-NR42、-CN、C1-C6烷基、C6-C10芳基或5-至10-元杂芳基，其中所述烷基、芳基或杂芳基任选取代有一个或多个R5，条件是当环A为1-异喹啉基时R1不为吡啶基；R2为H或C1-C6烷基；各个R3独立地为卤素、-CN、-OR8、-NH2、-NHR6、-NR6R7、-NHCOR8、-COOR8、-COR8、-CONR82、-SR8、-SO2R8、C1-C6烷基、C3-C8环烷基、C6-C10芳基、5-至10-元杂芳基或3-至10-元杂环基，其中所述烷基、环烷基、芳基、杂环基或杂芳基任选取代有一个或多个R6，或两个R3，与它们连接的原子一起，形成C3-C8环烷基、C6-C10芳基、5-至10-元杂芳基或3-至10-元杂环基，其中所述环烷基、芳基、杂环基或杂芳基任选取代有一个或多个R7，或两个孪位R3，与它们连接的碳原子一起，形成氧代；R4为H、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C8环烷基、C6-C10芳基、5-至10-元杂芳基或3-至10-元杂环基；各个R5独立地为-OH、卤素、-COOH、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6烯基或C2-C6炔基，其中所述烷基、烷氧基、烯基或炔基任选取代有卤素、OH或NH2；各个R6独立地为卤素、-OH、-COOR8、-CH2n-NHCO-CH2p-OR8、CN、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C8环烷基、C6-C10芳基、5-至10-元杂芳基或3-至10-元杂环基，其中所述烷基、烷氧基、烯基、炔基、环烷基、芳基、杂环基或杂芳基任选取代有卤素、-OH、-NH2、-NHCOOR8、-CH2n-NHCOR8、-CH2n-NHCO-CH2p-OR8、-CH2n-NHR8、-CH2n-NHSOR8、-CH2n-NHSO2R8、-CH2n-COR8、-CH2n-COOR8、-CH2n-OR8、-CH2nOCH2nCONHR8、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C3-C8环烷基、C6-C10芳基、5-至10-元杂芳基、3-至10-元杂环基或–C1-C6烷基-C6-C10芳基，或两个R6，与它们连接的原子一起，形成C3-C8环烷基、C6-C10芳基、5-至10-元杂芳基或3-至10-元杂环基，或两个孪位R6，与它们连接的碳原子一起，形成氧代；各个R7独立地为卤素、-OH、-COOR8、C1-C6烷基、C1-C6羟基烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C8环烷基、C6-C10芳基、5-至10-元杂芳基或3-至10-元杂环基，或两个R7，与它们连接的原子一起，形成C3-C8环烷基、C6-C10芳基、5-至10-元杂芳基或3-至10-元杂环基，或两个孪位R7，与它们连接的碳原子一起，形成氧代；R8为H、-OH、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C8环烷基、C6-C10芳基、5-至10-元杂芳基或3-至10-元杂环基，其中所述烷基、烷氧基、烯基、炔基、环烷基、杂环基或杂芳基任选取代有一个或多个R9；R9为-CH2n-NHCO-CH2p-OR10、-CN、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C8环烷基、C6-C10芳基、5-至10-元杂芳基或3-至10-元杂环基，其中所述烷基、烷氧基、烯基、炔基、环烷基、芳基、杂环基或杂芳基任选取代有卤素、-OH、-NH2、-NHCOOR10、-CH2n-NHCOR10、-CH2n-NHCO-CH2p-OR10、-CH2n-NHR10、-CH2n-NHSOR10、-CH2n-NHSO2R10、-CH2n-COR10、-CH2n-COOR10、C1-C6烷基、C3-C8环烷基、C6-C10芳基、5-至10-元杂芳基、3-至10-元杂环基或–C1-C6烷基-C6-C10芳基；R10为C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C8环烷基、C6-C10芳基、5-至10-元杂芳基或3-至10-元杂环基，其中所述烷基、烷氧基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、杂芳基或芳基任选取代有一个或多个卤素、-OH、-COOH、-CH2n-NHCO-CH2p-OR8、-CN、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C8环烷基、3-至10-元杂环基、5-至10-元杂芳基或C6-C10芳基；m为整数0至4；n为整数0至6；且p为整数0至6。

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