申请/专利权人：中外制药株式会社

申请日：2019-12-12

公开（公告）日：2024-06-14

公开（公告）号：CN118184532A

主分类号：C07C229/22

分类号：C07C229/22;C07K5/00;C07K7/00;C07K14/00;C07K11/02;C07K5/12;C07K7/56;C07K7/50;C07C229/36;C07C311/51;C07C235/06;C07C237/30;C07C259/10;C07D207/10;C07D271/08;C07D207/16;C07D265/30;C40B40/08;C40B40/10

优先权：["20181212 JP 2018-232144"]

专利状态码：在审-公开

法律状态：2024.06.14#公开

摘要：发现通过使构成肽化合物的氨基酸中的至少一个为具有能形成分子内氢键的侧链的氨基酸能够改善肽化合物的膜透过性。

主权项：1.肽化合物，所述肽化合物由5～30个氨基酸连接而成，其中，氨基酸中至少1个在其侧链内能够形成氢键，其中，在侧链内能够形成氢键的氨基酸在侧链内能够形成伪4～7元环，其中，在侧链内能够形成氢键的氨基酸以下述式A表示： 式中，R1为氢或C1-C6烷基，或以式1或式2表示的基团，在该情况下，R2A及R2B中，R2A为氢或C1-C6烷基，或以式1或式2表示的基团，且R2B为氢或C1-C6烷基，或者，R2A及R2B与它们结合的碳原子共同形成4～6元环，或者R1，与R1结合的氮原子，R2A，及与R2A结合的碳原子共同形成4～6元杂环，该杂环任选具有选自由以式1或式2表示的基团，-OH，及烷氧基组成的组中的1个或多个取代基，在该情况下，R2B为氢或C1-C6烷基，R3为单键或-CHR4-，R4为氢或C1-C4烷基，或以式1或式2表示的基团，式1及式2分别以下述式表示： 式中，*表示结合点，Q1及Q2独立地为单键，C1-C4亚烷基，或包含1个氧原子的C2-C4杂亚烷基，A1为-O-，或-S-，L1为任选被选自由氟，C1-C2烷基，C1-C2氟代烷基，及氧代＝O组成的组中的1个或多个取代基取代的直链C1-C3亚烷基，A2为单键，-O-，或-S-，L2为单键或任选被选自由氟，C1-C2烷基，C1-C2氟代烷基，及氧代＝O组成的组中的1个或多个取代基取代的直链C1-C3亚烷基，X为-OH，-NRz1Rz2，或-CONRZ1RZ2，或任选被氧代或者1个或多个卤素取代的，含有1～3个杂原子的5～6元的饱和或者不饱和杂环基；RZ1及RZ2独立地选自由氢，-OH，C1-C4烷基，及C1-C4烷基磺酰基组成的组，Y为-OH，C1-C4烷基磺酰氨基，-NRZ3RZ4，或-CONRZ3Rz4，或任选被氧代或者卤素取代的，含有1～3个杂原子的5～6元的饱和或者不饱和杂环基，RZ3及RZ4独立地选自由氢，-OH，C1-C4烷基，及C1-C4烷基磺酰基组成的组，Z为氢或C1-C4烷基，条件是在A2为-O-或-S-的情况下，Z不为氢，其中，以式A表示的氨基酸中包含至少1个以式1或式2表示的基团中的任一个，其中，所述肽化合物包含2～30个N取代氨基酸。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 中外制药株式会社 具有能形成分子内氢键的官能团的氨基酸、包含该氨基酸的肽化合物、及其制备方法

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