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申请/专利权人：艾奥维安制药公司

摘要：本文涉及MTORC调节剂及其用途。具体地，本文公开了新型雷帕霉素类似物及其用途。本公开的雷帕霉素类似物显示出相对于雷帕霉素增加的mTORC1特异性和降低的mTORC2特异性。

主权项：1.由式I的结构所表示的化合物： 或其药学上可接受的盐，其中：R1选自羟基、和任选取代的杂芳基；R2选自氢和任选取代的C1-C6烷氧基，其中取代基在每次出现时独立地选自羟基、卤素、氰基、硝基、C2-C6烷氧基、环烷基、芳基、杂芳基和杂环烷基，其中环烷基、芳基、杂环烷基和杂芳基各自任选地被一个或多个独立地选自羟基、卤素、氰基、硝基、烷基、卤代烷基、羟基烷基、烷氧基和烷氧基烷基的取代基所取代；R3选自氢和任选取代的C1-C6烷氧基，其中所述取代基在每次出现时独立地选自羟基、卤素、氰基、硝基、C2-C6烷氧基、环烷基、芳基、杂芳基和杂环烷基，其中环烷基、芳基、杂环烷基和杂芳基各自任选地被一个或多个独立地选自羟基、卤素、氰基、硝基、烷基、卤代烷基、羟基烷基、烷氧基和烷氧基烷基的取代基所取代；并且其中R1的所述任选取代的杂芳基可以被一个或多个独立地选自羟基、卤素、氰基、硝基、C1-C6烷基、卤代烷基、羟基C1-C6烷基、烷氧基和烷氧基C1-C6烷基的取代基所取代；R4选自： R20选自氢和任选取代的C1-C6烷基；R21选自任选取代的C1-C6烷基和任选取代的3至7元杂环；R22选自被一个或多个选自-O-CH2-CH2pn-W和–OR30的取代基取代的C2-C6烷基；R23选自任选取代的C1-C6烷基和任选取代的3至7元杂环；其中R20、R21和R23上的取代基在每次出现时独立地选自：卤素、-OR30、-NR302、-O-CH2-CH2pn-W、-SR30、-NR302、-COR30、-CONR302、-NR30COR30、-COOR30、-OCOR30、-SOR30、-SO2R30、-POOR302、-OPOOR302、-NO2、＝O、＝S、＝NR30和-CN；C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基，其中每一个任选地被一个或多个独立地选自卤素、-OR30、-SR30、-NR302、-COR30、-CONR302、-NR30COR30、-COOR30、-OCOR30、-SOR30、-SO2R30、-POOR302、-OPOOR302、-NO2、＝O、＝S、＝NR30、-CN、C3-10碳环和3至10元杂环的取代基所取代；以及C3-10碳环和3至10元杂环，其中每一个任选地被一个或多个独立地选自卤素、-OR30、-SR30、-NR302、-COR30、-CONR302、-NR30COR30、-COOR30、-OCOR30、-SOR30、-SO2R30、-POOR302、-OPOOR302、-NO2、＝O、＝S、＝NR30、-CN、C1-6烷基、C1-6烷基-R30、C2-6烯基和C2-6炔基的取代基所取代；每个p选自1或2；n选自1-4；W选自-OH和-CH3；和R30在每次出现时独立地选自氢、-SiC1-C6烷基3；以及C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C3-12碳环和3至12元杂环，其中每一个任选地被一个或多个独立地选自卤素、-OH、-OSiC1-C6烷基3、-CN、-NO2、-NH2、＝O、＝S、C1-10烷基、-C1-10卤代烷基、-O-C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C3-12碳环和3至12元杂环的取代基所取代。

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