申请/专利权人：雷多纳治疗公司

申请日：2022-09-08

公开（公告）日：2024-06-14

公开（公告）号：CN118201914A

主分类号：C07D401/04

分类号：C07D401/04;C07D471/04;C07D519/00;A61P5/00;A61P7/00;A61P9/00;A61P17/00;A61P19/00;A61P25/00;A61P27/00;A61P31/20;A61P35/00;A61P37/04;A61K31/444;A61K31/4709;A61K31/497;A61K31/519

优先权：["20210908 US 63/241,798"]

专利状态码：在审-公开

法律状态：2024.06.14#公开

摘要：本发明涉及由式I表示的化合物或其药学上可接受的盐、包含其的组合物以及其制备和使用方法。

主权项：1.一种由式I表示的化合物： 或其药学上可接受的盐，其中：R1为C1-6烷基、C3-7环脂族基、苯基、5元至6元杂芳基或5元至12元杂环基，所述基团各自任选地被一个或多个R10取代；每个R10独立地为卤基、-OR1a、-NR1a2、-NR1aCOR1a、-NR1aCOOR1a、-NR1aCONR1a2、-NR1aSO2R1a、-COR1a、-CONR1a2、-SO2NR1a2、C1-4烷基、C3-6环脂族基、苯基、5元至6元杂芳基或3元至6元杂环基，其中所述C1-4烷基、C3-6环脂族基、苯基、5元至6元杂芳基和3元至6元杂环基各自任选地被一个或多个R15取代；每个R15独立地为卤基、-OR1a、-NR1a2、-NR1aCOOR1a、-COR1a、-NR1aCOOR1a、-NR1aCONR1a2、-NR1aSO2R1a、-CONR1a2、C1-4烷基或C1-4卤代烷基，其中所述C1-4烷基任选地被OR1a取代；每个R1a独立地为H、C1-4烷基、苯基、C3-7环脂族基或6元至7元杂环基，其中所述C1-4烷基、苯基、C3-7环脂族基和6元至7元杂环基各自任选地被一个或多个R1b取代，或两个R1a与其所键结的氮原子一起形成任选地被一个或多个R15取代的5-6元杂环基；每个R1b独立地为卤基、-OH、-OCH3、卤基甲氧基、甲基、卤基甲基、-NH2、-NHCH3、-NCH32、苯基或4元至6元杂环基；R2为H、卤基、CN、-OR2a或任选地被选自卤基、-OR2a、-NHR2a或-NR2a2中的一者或多者取代的C1-6烷基；每个R2a独立地为H或任选地被一个或多个R2b取代的C1-6烷基；每个R2b独立地为卤基、-OH、-O-C1-4烷基、-O-C1-4卤代烷基、-NH2、-NH-C1-4烷基或-NC1-4烷基2；环C为吲唑基、异吲哚啉基、吡唑基、二氢-吡咯并吡嗪基、二氢-吡咯并吡啶基、二氢-吡咯并哒嗪基、四氢萘啶基、四氢异喹啉基、四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶基或二氢-吡咯并嘧啶基，所述基团各自任选地被一个或多个R3取代；每个R3独立地为H、卤基、-OR3a、-NR3a2、-NR3aCOR3a、-NR3aCOOR3a、-NR3aCONR3a2、-NR3aSO2R3a、-COR3a、-CONR3a2、氧代基、C1-4烷基、苯基或5元至6元杂芳基，其中所述C1-4烷基、苯基和5元至6元杂芳基各自任选地被一个或多个R30取代；每个R30独立地为卤基、-OR3a、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、苯基或5元至6元杂芳基；每个R3a独立地为H、C1-4烷基、苯基或5元至6元杂芳基，其中所述C1-4烷基、苯基和5元至6元杂芳基各自任选地被一个或多个R3b取代；每个R3b独立地为Br、Cl、F、-OH、-OCH3、-OCH2F、-OCH2CH3、-OCH2CF3、-OCH2CH2F、-NH2、-NHCH3、-NCH32、-CH3、-CH2CH3、-CH2F、-CHF2、-CF3、苯基或4元至6元杂环基；并且X为N或CR4；R为H或C1-C4烷基；R4为H或卤基，并且附带条件为：当R2为卤基并且环C为异吲哚啉基时，则R1为：i被C3-6环脂族基、5元至6元杂芳基或3元至6元杂环基取代的C1-6烷基，其中所述C3-6环脂族基、5元至6元杂芳基和3元至6元杂环基各自任选地被一个或多个R15取代；ii任选地被一个或多个R10取代的5元至6元杂芳基；或iii任选地被一个或多个R10取代的5元至12元杂环基；当R2为卤基并且环C为二氢-吡咯并吡啶基、二氢-吡咯并嘧啶基或二氢-吡咯并吡嗪基时，则R1为：i被C3-6环脂族基、苯基、5元至6元杂芳基或3元至6元杂环基取代的C1-6烷基，其中所述C3-6环脂族基、苯基、5元至6元杂芳基和3元至6元杂环基各自任选地被一个或多个R15取代；ii任选地被一个或多个R10取代的5元至6元杂芳基；iii任选地被一个或多个R10取代的5元至12元杂环基；或iv被一个或多个R10取代的苯基，条件是至少一个R10不为F；当环C为吡唑基，并且R2为卤基时，则iR1为：被C3-6环脂族基、苯基、5元至6元杂芳基或3元至6元杂环基取代的C1-6烷基，其中所述C3-6环脂族基、苯基、5元至6元杂芳基和3元至6元杂环基各自任选地被一个或多个R10取代；或iiR1为C4-7环脂族基、苯基、5元至6元杂芳基或5元至12元杂环基，所述基团各自任选地被一个或多个R10取代，条件是当R1为被一个或多个R10取代的苯基时，则R3不为吡啶基并且至少一个R10为-NR1a2、-NR1aCOR1a、-NR1aCOOR1a、-NR1aCONR1a2、-NR1aSO2R1a、-COR1a、-CONR1a2、C1-4烷基、C3-6环脂族基、苯基、5元至6元杂芳基或3元至6元杂环基，其中所述C1-4烷基、C3-6环脂族基、苯基、5元至6元杂芳基和3元至6元杂环基各自任选地被一个或多个R15取代；并且当环C为吲唑基，R1为任选地被一个或多个R10取代的苯基并且R2为卤基时，则所述吲唑基任选地被一个或多个R3取代，其中每个R3独立地为H、卤基、-NR3a2、-NR3aCOR3a、-NR3aCOOR3a、-NR3aCONR3a2、-NR3aSO2R3a、-COR3a、-CONR3a2、氧代基、C1-4烷基、苯基或5元至6元杂芳基，其中所述C1-4烷基、苯基和5元至6元杂芳基各自任选地被一个或多个R30取代。

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百度查询： 雷多纳治疗公司 PAPD5和/或PAPD7抑制剂4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-甲酸衍生物

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