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申请/专利权人：百济神州(苏州)生物科技有限公司
申请日：2021-03-30
公开（公告）日：2024-06-14
公开（公告）号：CN115138396B
主分类号：B01J31/24
分类号：B01J31/24;B01J31/22;C07D403/04
优先权：
专利状态码：有效-授权
法律状态：2024.06.14#授权;2022.10.25#实质审查的生效;2022.10.04#公开
摘要：本发明涉及一种适用于Sonogashira偶联反应和原位合环反应的催化剂体系，该催化剂体系尤其适用于制备Pamiparib的中间体R‑2‑1‑2‑叔丁基氧基‑2‑氧代乙基‑2‑甲基吡咯烷‑2基‑6‑氟‑1‑甲苯磺酰基‑1H‑吲哚‑4‑羧酸甲酯的方法，该催化剂体系不但提高了反应原料的转化率，而且也降低了所使用的钯催化剂的载量，从而提高了生产效率以及降低了生产成本。本发明还涉及使用该催化剂体系在合成期望中间体中的用途。
主权项：1.一种催化剂体系用于Sonogashira偶联反应和原位合环反应的用途，所述催化剂体系包括钯催化剂[Pd]、膦基配体、亚铜盐和碱，其中所述催化剂体系应用于如下反应 其中所述钯催化剂、所述膦基配体和所述碱分别为：1[cinnamylPdCl]2、J-009和四甲基胍；或2[PdC3H5Cl]2、J-009和四甲基胍；或3[cinnamylPdCl]2、XantPhos和DBU；所述亚铜盐为CuI；所述钯催化剂与膦基配体的摩尔比为1:2；所述钯催化剂与亚铜盐的摩尔比为1:10-1:40；以及钯催化剂相对于BG-10的用量为0.8至1.0mol％。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 百济神州(苏州)生物科技有限公司 用于Sonogashira偶联反应和原位合环反应的催化剂体系
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